VX-222
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- CAS号:
- 1026785-59-0
- 英文名:
- VX-222
- 英文别名:
- VCH222;VX-222;CS-481;VCH-222;VCH 222;cis-Lomibuvir;VX-222, VCH222;VX222(Lomibuvir);Lomibuvir (VX-222;VX-222 (VCH-222, LoMibuvir)
- 中文名:
- VX-222
- 中文别名:
- 化合物LOMIBUVIR;5-(3,3-二甲基-1-丁炔-1-基)-3-[(顺式-4-羟基环己基)[(反式-4-甲基环己基)羰基]氨基]-2-噻吩甲酸
- CBNumber:
- CB52501168
- 分子式:
- C25H35NO4S
- 分子量:
- 445.61
- MOL File:
- 1026785-59-0.mol
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VX-222化学性质
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沸点:
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640.5±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.21
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥44.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥97.2 mg/mL in EtOH
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
-
3.67±0.10(Predicted)
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VX-222性质、用途与生产工艺
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。
Target | Value |
HCV NS5B 1a
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0.94 μM
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HCV NS5B 1b
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1.2 μM
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VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b,为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时,IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b,EC50分别为22.3和11.2 nM。 最新研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为 5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成,对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。
VCH-222作用于小鼠和犬,显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性,及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换,在肝脏中很好地转运,在胆汁进行分泌,或者形成葡糖甘酸加合物。
VX-222
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 5mg | 1403.15元 |
2024/01/16 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 200mg | 15315.3元 |
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