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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺, 728033-96-3, 结构式
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
CAS号:
728033-96-3
英文名:
OSI-930
英文别名:
CS-1804;OSI-930;OSI-930; OSI930;OSI-930 USP/EP/BP;OSI-930 Kit VEGFR 2 inhibitorOSI930;3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide;2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide OSI930
中文名:
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
中文别名:
噻尔非尼;化合物OSI 930;KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930);OSI-930,KIT (C-KIT), KDR和CSF-1R抑制剂;3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺;3-((喹啉-4-基甲基)氨基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻吩-2-甲酰胺
CBNumber:
CB52512522
分子式:
C22H16F3N3O2S
分子量:
443.44
MOL File:
728033-96-3.mol

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺化学性质

沸点:
517.4±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.450
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系数(pKa):
11.36±0.70(Predicted)
形态:
solid
安全信息

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

靶点

TargetValue
FLT1
(Cell-free assay)
8 nM
KDR
(Cell-free assay)
9 nM
CSF-1R
(Cell-free assay)
15 nM
LCK
(Cell-free assay)
22 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
41 nM

体外研究

在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性,作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时,IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系,抑制细胞增殖,IC50为14 nM,而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞,不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡,EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活, K i 为24 μM ,这种作用存在时间和浓度依赖性。

体内研究

OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型,具有有效的抗肿瘤活性。

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 上下游产品信息

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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10204OSI-9301 mg400元
2024/01/25HY-102043-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
OSI-930
728033-96-35mg850元

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Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd. +undefined18051384581 sales@chemhifuture.com 中国 3136 58
湖北玖天生物医药科技有限公司 027-88013699 17354350817 Ryan@jiutian-bio.com 中国 7433 58
ApexBio技术 sales@apexbt.com 美国 6254 58
 

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