3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
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- CAS号:
- 728033-96-3
- 英文名:
- OSI-930
- 英文别名:
- CS-1804;OSI-930;OSI-930; OSI930;OSI-930 USP/EP/BP;OSI-930 Kit VEGFR 2 inhibitorOSI930;3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide;2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide OSI930
- 中文名:
- 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
- 中文别名:
- 噻尔非尼;化合物OSI 930;KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930);OSI-930,KIT (C-KIT), KDR和CSF-1R抑制剂;3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺;3-((喹啉-4-基甲基)氨基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻吩-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB52512522
- 分子式:
- C22H16F3N3O2S
- 分子量:
- 443.44
- MOL File:
- 728033-96-3.mol
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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺化学性质
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沸点:
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517.4±50.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.450
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
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酸度系数(pKa):
-
11.36±0.70(Predicted)
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形态:
-
solid
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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺性质、用途与生产工艺
OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
Target | Value |
FLT1
(Cell-free assay)
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8 nM
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KDR
(Cell-free assay)
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9 nM
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CSF-1R
(Cell-free assay)
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15 nM
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LCK
(Cell-free assay)
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22 nM
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C-Raf
(Cell-free assay)
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41 nM
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在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性,作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时,IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系,抑制细胞增殖,IC50为14 nM,而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞,不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡,EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活, K
i
为24 μM ,这种作用存在时间和浓度依赖性。
OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型,具有有效的抗肿瘤活性。
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
上下游产品信息
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-10204 | OSI-930 | | 1 mg | 400元 |
2024/01/25 | HY-10204 | 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 OSI-930 | 728033-96-3 | 5mg | 850元 |
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
生产厂家
728033-96-3, 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 相关搜索:
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