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奎扎替尼

奎扎替尼, 950769-58-1, 结构式
奎扎替尼
CAS号:
950769-58-1
英文名:
N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
英文别名:
Quizartinib;CS-53;AC220, AC010220;Quizartinib, >98%;Quizartinib AC-220;AC220 (Quizartinib);AC-220; AC220;QUIZARTINIB;QUIZARTINIB (AC220), >98%;quizartinib (FLT3 inhibitor);AC220 (Quizartinib, AC010220)
中文名:
奎扎替尼
中文别名:
奎扎替尼;奎达替尼;奎扎替尼 (AC220);化合物QUIZARTINIB;QUIZARTINIB, 奎扎替尼;FLT3抑制剂(QUIZARTINIB);奎扎替尼, 一种有效的选择性的 FLT3 抑制剂;N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(;1-(5-(叔丁基)异噁唑-3-基)-3-(4-(7-(2-吗啉乙氧基)苯并[D]咪唑并[2,1-B]噻唑-2-基)苯基)脲;N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N-{4-[7-(2-吗啉-4-基乙氧基)咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲
CBNumber:
CB52514647
分子式:
C29H32N6O4S
分子量:
560.67
MOL File:
950769-58-1.mol

奎扎替尼化学性质

密度:
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
形态:
White powder.
酸度系数(pKa):
12.59±0.70(Predicted)
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
海关编码: 2914500090

奎扎替尼性质、用途与生产工艺

简介

奎扎替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂。奎扎替尼及其主要活性代谢物AC886以类似的亲和力结合在FLT3的三磷酸腺苷(ATP)结合域,能够抑制FLT3激酶活性,阻止受体的自磷酸化,从而抑制下游FLT3受体信号传导,阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。奎扎替尼在FLT3-ITD依赖性白血病小鼠模型中显示抗肿瘤活性。

适应症

奎扎替尼是一种激酶抑制剂,与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导以及阿糖胞苷巩固联合使用,并作为巩固化疗后的维持单药治疗,用于治疗经FDA批准的试验检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓细胞白血病(AML)成年患者。

禁忌症

禁用于严重低钾血症、严重低镁血症、长QT综合征或有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史的患者。

不良反应

最常见(>20%)的不良反应包括实验室异常,包括淋巴细胞减少、钾降低、白蛋白降低、磷降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、钙降低、腹痛、脓毒症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶升高、呕吐和上呼吸道感染。

生物活性

Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。

体外研究

AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

体内研究

AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。

特征

AC220是二代FLT3抑制剂,且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。

生物活性

Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。

靶点

TargetValue
FLT3 (ITD)
(MV4-11 cells)
1.1 nM
FLT3 (WT)
(RS4;11 cells)
4.2 nM

体外研究

AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

体内研究

AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。

奎扎替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

奎扎替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13001Quizartinib1 mg431元
2024/01/25HY-13001N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲
Quizartinib
950769-58-15mg950元

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