SB271046
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- CAS号:
- 209481-20-9
- 英文名:
- SB271046
- 英文别名:
- CS-1869;SB 737050;SB 271046;SB271046 HCL;SB271046 USP/EP/BP;SB 271046 (SB-271046A);SB 271046 hydrochloride;SB271046 5-HT6 receptor antagonist orally active SB-271046;Benzo[b]thiophene-2-sulfonamide, 5-chloro-N-[4-methoxy-3-(1-pipe;5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide
- 中文名:
- SB271046
- 中文别名:
- 化合物SB271046;5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺胺;5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺
- CBNumber:
- CB52515846
- 分子式:
- C20H22ClN3O3S2
- 分子量:
- 451.99
- MOL File:
- 209481-20-9.mol
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SB271046化学性质
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熔点:
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240-241℃ (DEC.)
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沸点:
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664.3±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.400
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储存条件:
-
Desiccate at RT
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溶解度:
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Soluble in DMSO > 10 mM
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形态:
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Powder
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酸度系数(pKa):
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7.61±0.50(Predicted)
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SB271046性质、用途与生产工艺
SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pK
i为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[
125I]-SB-258585，pK
i分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激，pA
2为8.71。 在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA
2为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。
在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16 μM）及处于C
max的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍， 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质， 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。
SB271046
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-14336A | SB 271046 Hydrochloride | | 1 mg | 276元 |
| 2024/01/25 | HY-14336A | SB 271046 Hydrochloride | | 5 mg | 690元 |
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