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SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE

SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE, 940929-33-9, 结构式
SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
CAS号:
940929-33-9
英文名:
SB 743921
英文别名:
CS-1972;SB 743921;SB-743921 HCl;SB 743921 USP/EP/BP;SB 743921 hydrochloride;SB743921;SB743921; SB 743921;SB-743921 hydrochloride hcl SB743921;(R)-N-(3-Aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylb;(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide hydrochloride;SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
中文名:
SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
中文别名:
KSP抑制剂(SB-743921);SB743921,强力驱动蛋白纺锤体蛋白KIF11抑制剂;(R)-N-(3-氨基丙基)-N-(1-(3-苄基-7-氯-4-氧代-4H-苯并吡喃-2-基)-2-甲基丙基)-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐;N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐
CBNumber:
CB52517941
分子式:
C31H34Cl2N2O3
分子量:
553.51926
MOL File:
940929-33-9.mol

SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE化学性质

储存条件:
-20°C
溶解度:
H2O: soluble5mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
InChIKey:
MLMZVWABFOLFGV-LNLSOMNWSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE性质、用途与生产工艺

生物活性

SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。

靶点

TargetValue
KSP (MX1 cells) 0.06 nM
KSP (Colo205 cells) 0.07 nM
KSP 0.1 nM(Ki)
KSP (SKOV3 cells) 0.2 nM
KSP (MV522 cells) 1.7 nM

体外研究

SB 743921对于人和鼠的KSP的K i 值分别是0.1 nM 和0.12 nM,而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2,其K i 值则大于70 μM。SB 743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装,因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB-743921对ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。

体内研究

在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷,SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205 (完全回归), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回归) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。

SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE 上下游产品信息

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SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12069SB-743921 hydrochloride1 mg545元
2024/01/25HY-12069SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
SB-743921 hydrochloride
940929-33-95mg1200元

SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE 生产厂家

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