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PALOMID 529 (P529)

PALOMID 529 (P529), 914913-88-5, 结构式
PALOMID 529 (P529)
CAS号:
914913-88-5
英文名:
PaloMid 529 (P529)
英文别名:
P529;CS-448;SG 00529;PaloMid 529;Palomid 529, >=98%;PaloMid 529 (P529);Palomid 529 - SG 00529;Palomid 529 (P529) /P529;PaloMid 529 (P529) USP/EP/BP;Palomid 529 (P-529, SG00-529)
中文名:
PALOMID 529 (P529)
中文别名:
MTORC1和MTORC2复合体抑制剂(PALOMID 529);PALOMID 529, 一种有效的MTORC1和MTORC2复合物的抑制剂;8-(1-羟乙基)-2-甲氧基-3-((4-甲氧基苄基)氧基)-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮;-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮;8-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
CBNumber:
CB52546569
分子式:
C24H22O6
分子量:
406.43
MOL File:
914913-88-5.mol

PALOMID 529 (P529)化学性质

沸点:
614.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.280
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
11.79±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
RTECS号: HP8756500
海关编码: 29322090

PALOMID 529 (P529)性质、用途与生产工艺

特征

Palomid 529 是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂

生物活性

Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。

靶点

TargetValue
mTORC1
mTORC2

体外研究

Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。 Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。 Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。

体内研究

Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。与对照组相比,Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。

PALOMID 529 (P529) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PALOMID 529 (P529) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-55mg500元
2024/01/25HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-510mM * 1mLin DMSO550元

PALOMID 529 (P529) 生产厂家

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  • Palomid 529, 98%, a novel potent inhibitor of both the mTORC1 and mTORC2
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