PALOMID 529 (P529)
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- CAS号:
- 914913-88-5
- 英文名:
- PaloMid 529 (P529)
- 英文别名:
- P529;CS-448;SG 00529;PaloMid 529;Palomid 529, >=98%;PaloMid 529 (P529);Palomid 529 - SG 00529;Palomid 529 (P529) /P529;PaloMid 529 (P529) USP/EP/BP;Palomid 529 (P-529, SG00-529)
- 中文名:
- PALOMID 529 (P529)
- 中文别名:
- MTORC1和MTORC2复合体抑制剂(PALOMID 529);PALOMID 529, 一种有效的MTORC1和MTORC2复合物的抑制剂;8-(1-羟乙基)-2-甲氧基-3-((4-甲氧基苄基)氧基)-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮;-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮;8-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
- CBNumber:
- CB52546569
- 分子式:
- C24H22O6
- 分子量:
- 406.43
- MOL File:
- 914913-88-5.mol
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PALOMID 529 (P529)化学性质
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沸点:
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614.0±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.280
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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DMSO: soluble10mg/mL, clear
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酸度系数(pKa):
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11.79±0.20(Predicted)
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形态:
-
powder
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颜色:
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white to beige
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PALOMID 529 (P529)性质、用途与生产工艺
Palomid 529 是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂
Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。
Target | Value |
mTORC1
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mTORC2
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Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。 Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。 Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。
Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。与对照组相比,Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。
PALOMID 529 (P529)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-14581 | PALOMID 529 (P529) Palomid 529 | 914913-88-5 | 5mg | 500元 |
2024/01/25 | HY-14581 | PALOMID 529 (P529) Palomid 529 | 914913-88-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
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- Palomid 529 (P-529, SG00-529)
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- Palomid 529 - SG 00529
- Palomid 529, 98%, a novel potent inhibitor of both the mTORC1 and mTORC2
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