A-674563
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- CAS号:
- 552325-73-2
- 英文名:
- A-674563
- 英文别名:
- CS-258;A-674563;A-674563 ，S2670;A-674563 /A674563;A-674563 USP/EP/BP;A-674563, 10 mM in DMSO;A-674563;A 674563; A674563;A-674563 Akt1 Inhibitor A-674563;(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine;(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
- 中文名:
- A-674563
- 中文别名:
- 化合物A-674563;A-674563抑制剂;A-674563盐酸盐;A-674563 ,S2670;552325-73-2;A-674563;A-674563盐酸盐(FREEBASE);A-674563 |CAS 552325-73-2;化合物A-674563,10 MM DMSO 溶液;(S)-1-((5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)吡啶-3-基)氧基)-3-苯基丙烷-2-胺;A-674563【CAS:552325-73-2】【规格:1ml】【纯度:10mM in DMSO】
- CBNumber:
- CB52561454
- 分子式:
- C22H22N4O
- 分子量:
- 358.44
- MOL File:
- 552325-73-2.mol
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A-674563化学性质
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沸点:
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624.4±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.229
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in EtOH; ≥23.8 mg/mL in H2O; ≥4.9 mg/mL in DMSO
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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13.43±0.40(Predicted)
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颜色:
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White to yellow
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A-674563性质、用途与生产工艺
A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。
20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。
A-674563
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2025/05/22 | HY-13254 | A-674563 | 552325-73-2 | 1 mg | 475元 |
| 2025/05/22 | HY-13254 | (ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
A-674563 | 552325-73-2 | 5mg | 1400元 |
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- A-674563【CAS：552325-73-2】【规格：1ml】【纯度：10mM in DMSO】
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- A-674563 ,S2670
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