瑞法替尼

瑞法替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。

靶点

Target	Value
MEK1 (Cell-free assay)	19 nM
MEK2 (Cell-free assay)	47 nM

体外研究

RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长，GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下，所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性，降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖，而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。

体内研究

RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型，每天一次，持续14天，肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型，每天一次，持续14天，TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤，持续14天，TGI分别为56%和67%。

瑞法替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

瑞法替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-14691	瑞法替尼 Refametinib	923032-37-5	5mg	744元
2024/01/25	HY-14691	瑞法替尼 Refametinib	923032-37-5	10mM * 1mLin DMSO	937元

瑞法替尼 生产厂家

 

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