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N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
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- CAS号:
- 918633-87-1
- 英文名:
- N,N'-Bis(2-bromoethyl)phosphorodiamidic acid (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methyl ester
- 英文别名:
- TH 302;CS-516;HAP-302;EOS-61724;EVOFOSFAMID;EvofosfaMide;TH-302, >=98%;TH 302; TH302;Evofosfamide(TH 302);TH-302 (Evofosfamide)
- 中文名:
- N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
- 中文别名:
- 艾伏磷酰胺;TH-302,低氧激活的前体药物;N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯;N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
- CBNumber:
- CB52604209
- 分子式:
- C9H16Br2N5O4P
- 分子量:
- 449.04
- MOL File:
- 918633-87-1.mol
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N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯化学性质
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熔点:
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97-98°C
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沸点:
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565.4±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.97
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储存条件:
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Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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0.34±0.70(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Off-White to Pale Yellow
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N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯性质、用途与生产工艺
Evofosfamide (TH-302)是一种选择性低氧激活的前体药物，靶向作用于实体瘤的hypoxic区域，IC50为19 nM，在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍，细胞色素P450代谢稳定。
TH-302是低氧激活的前体药物，目前处于临床评测阶段。在含氧情况下，TH-302作用于椭圆形细胞比作用于单分子层细胞效果强很多。 在有氧情况下，TH-302是非常有效的，且在肝脏微粒体中很稳定。在N
2
环境下，TH-302作用于人类肺癌H460细胞和人类结肠癌HT29细胞，具有高毒性。 TH-302抑制H460细胞和HT29细胞，IC90分别为0.1和0.2 μM。 TH-302作用于多发性骨髓瘤具有低氧选择性和剂量依赖性。在低氧条件下，TH-302诱导细胞周期停在G0/G1 期。通过下调cyclin D1/2/3, CDK4/6, p21cip-1, p27kip-1, 和 pRb表达来调节TH-302作用于细胞周期的影响,而CDK2表达对此没有作用效果。在低氧条件下，TH-302作用于人类和鼠多发性骨髓瘤细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。通过下调抗凋亡蛋白BCL-2和BCL-xL, 还有上调裂开的凋亡前体蛋白caspase-3,-8,和-9，及ＰＡＲＰ的表达来调节TH-302激活的凋亡。与低氧环境下特殊的毒性相比，在含氧正常的环境下或者高氧环境下，TH-302 显示低毒性。
实验移植第25天，TH302抑制肿瘤生长，抑制率达41% ，但是TH302和gemcitabine联用抑制肿瘤生长，抑制率达 96%。TH-302按 6.25, 12.5, 25, 或50 mg/kg剂量腹腔注射到H460 NSCLC移植模型，每天处理一次，每周处理5次，持续2周，在第22天，肿瘤生长抑制率分别为43%, 51%, 75%,和 89%。TH-302 按100 mg/kg剂量作用于血细胞，处理后3天，血细胞下降，但是在处理后7天完全恢复。TH-302诱导细胞死亡，依赖于氧浓度，当作用于携带肿瘤的鼠在低氧浓度环境下，则毒性最高。TH-302作用于呼吸氧气需10% O
2
的动物，抑制肿瘤生长明显低于呼吸需95% O
2
的动物。TH-302处理后48小时, pimonidazole阳性区明显降低(对照组为6.3±1.2%，TH-302实验组为1.8±1.1%)。
N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10535 | Evofosfamide | | 1 mg | 636元 |
| 2024/01/25 | HY-10535 | N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
Evofosfamide | 918633-87-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1383元 |
N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
生产厂家
918633-87-1, N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯 相关搜索:
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- TH-302
- 合成有机化合物配体
- 代谢
- C9H16Br2N5O4P
- N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
- TH-302,低氧激活的前体药物
- N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
- 艾伏磷酰胺
- 918633-87-1
- HAP-302
- Phosphorodiamidic acid, N,N'-bis(2-bromoethyl)-, (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methyl ester
- TH 302; TH302
- CS-516
- (1-Methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methyl N,N'-bis(2-bromoethyl)phosphorodiamidate
- 2-bromo-N-[(2-bromoethylamino)-[(3-methyl-2-nitroimidazol-4-yl)methoxy]phosphoryl]ethanamine
- EVOFOSFAMID
- Evofosfamide(TH 302)
- EOS-61724
- (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methylN,N'-bis(2-bromoethyl)diamidophosphate
- TH-302 (Evofosfamide)
- TH-302, >=98%
- EvofosfaMide
- TH 302
- N,N'-Bis(2-bromoethyl)phosphorodiamidic acid (1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)methyl ester