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米铂

米铂, 141977-79-9, 结构式
米铂
CAS号:
141977-79-9
英文名:
Miriplatin
英文别名:
Mibo;Miripla;SM 11355;[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine]bis(myristato)platinum;(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis...;Miriplatin,SM11355,inhibit,Inhibitor,SM 11355,DNA Alkylator/Crosslinker;(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-κN1,κN2]bis(tetradecanoato-κO)platinum;(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum;(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum(II)
中文名:
米铂
中文别名:
米铂;米铂 1G;米铂 MIRIPLATIN SM-11355;顺式-[双十四烷酸-(1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(Ⅱ)]单水合物;顺[((1R,2R)-1,2-环己二胺-N,N')二(十四烷酰氧基)]合铂;(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-环己二胺-ΚN1,ΚN2]双(十四酸-ΚO)铂
CBNumber:
CB52612602
分子式:
C34H66N2O4Pt
分子量:
762
MOL File:
141977-79-9.mol

米铂化学性质

储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMF : < 1 mg/mL (insoluble)
安全信息

米铂性质、用途与生产工艺

作用和用途

米铂是由日本住友制药株式会所研制开发的铂类抗癌药,冻干粉针剂规格为 70mg/支,在治疗肝癌、恶性淋巴瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌及表面膀眺癌方面效果显著。其作用机制与其他铂类药物相似,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制,抑制肿瘤的生长。动物研究表明,米铂混悬液TACE后可靶向积聚于肿瘤组织缓释活性成分,发挥良好的抗肿瘤效果,抗癌活性优于净司他丁斯酯。临床研究显示,米铂组和净司他丁斯酯组的TEV比例分别为26.5%(22/83)、17.9%(7/39);两组的2年生存率分别为75.9、70.3%;3年生存率分别为58.4%、48.7%,两药疗效类似。与净司他丁斯酯比较,米铂组未见肝血管损伤(不影响再次治疗),对肝胆系统的不可逆性损伤(对预后带来不利影响)减少,安全性优于净司他丁斯酯。
米铂是溶于专用碘化罂粟子油脂肪酸乙酯、肝动脉内给药的抗癌药物,其与碘化罂粟子油脂肪酸乙酯的亲和性高,且肝动脉内给药后滞留于肿瘤部位,混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放进入血液或组织中,铂二价化合物与DNA结合,通过阻止DNA合成抑制癌细胞增殖,提高了抗癌效果。临床试验显示,不论是首次接受此项治疗肝细胞癌患者,还是一些接受过肝切除等其他治疗方法的复发患者,本品都表现出良好的抗癌效果。

生物活性

Miriplatin (SM-11355)是cisplatin的衍生物,含有作为载体配体的豆蔻酸盐。它是新型亲脂的铂络合物,用于治疗肝细胞癌。

体外研究

Miriplatin (SM-11355) suspended in LPD (miriplatin/LPD, 100 μg/mL) inhibits the growth of AH109A cells, forms platinum-DNA adducts, and induces apoptosis.

体内研究

Miriplatin (SM-11355) (0.02-0.4 mg/20 μL) in lipiodol reduces tumor growth rates in a dose dependent manner in rats bearing AH109A tumor cells. Miriplatin/LPD (400 μg/head) significantly reduces the growth of tumor in rats bearing AH109A cells.

米铂 上下游产品信息

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米铂 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S5024米铂
Miriplatin
141977-79-925mg958.37元
2023/03/20XW1419777991米铂100mg977元

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