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BAY 80-6946 (Copanlisib)

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 1032568-63-0
英文名称: BAY 80-6946 (Copanlisib)
英文同义词: BAY80-6946;Copanlisib;Copanlisib(BAY80-6946);BAY 80-6946 (BAY80-6946;BAY 80-6946 (Copanlisib);Copanlisib, 98%, an ATP-competitive selective class-I PI3 kinases inhibitor;7-methoxy-8-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine;2-Amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-5-pyrimidinecarboxamide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-
中文名称: BAY 80-6946 (Copanlisib)
中文同义词: 可泮利塞;库潘尼西;CS-2321;COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂;2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺
CBNumber: CB52616024
分子式: C23H28N8O4
分子量: 480.51962
MOL File: 1032568-63-0.mol
BAY 80-6946 (Copanlisib)化学性质
密度 : 1.51
安全信息

BAY 80-6946 (Copanlisib) 性质、用途与生产工艺

生物活性
BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的,高选择性的,可逆的PI3Kα/β抑制剂,IC50为0.469 nM/3.72 nM。Phase 2。
体外研究
BAY 80-6946是PI3K抑制剂,具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖,IC50分别为147 nM 和137 nM。
体内研究
BAY 80-6946 耐受性良好,MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK(药代动力学)研究结果支持每周给药。按MTD处理,在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。
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