库潘尼西
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- CAS号:
- 1032568-63-0
- 英文名:
- BAY 80-6946 (Copanlisib)
- 英文别名:
- Copanlisib;BAY80-6946;CS-2321;Aliqopa);Copanlisib base;Copanlisib free base;Copanlisib(BAY80-6946);BAY 80-6946 (BAY80-6946;BAY 80-6946 (Copanlisib);BAY 80-6946 (Copanlisib) USP/EP/BP
- 中文名:
- 库潘尼西
- 中文别名:
- 库潘尼西;可泮利塞;I型PI3激酶抑制剂(BAY 80-6946);COPANLISIB, 一种 ATP竞争性的选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂;PERFEMIKER]COPANLISIB (BAY 80-6946),99%;2-氨基-N-(7-甲氧基-8-(3-吗啉代丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)嘧啶-5-甲酰胺;2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺
- CBNumber:
- CB52616024
- 分子式:
- C23H28N8O4
- 分子量:
- 480.52
- MOL File:
- 1032568-63-0.mol
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库潘尼西化学性质
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密度:
-
1.51
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
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形态:
-
solid
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-
酸度系数(pKa):
-
8.42±0.20(Predicted)
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库潘尼西性质、用途与生产工艺
BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的，高选择性的，可逆的PI3Kα/β抑制剂，IC50为0.469 nM/3.72 nM。Phase 2。
BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRAS
G12D) 和EGI-1 (KRAS
G12D) 细胞系增殖，IC50分别为147 nM 和137 nM。
BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。
Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。
| Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay)
|
0.5 nM
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PI3Kδ
(Cell-free assay)
|
0.7 nM
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PI3Kβ
(Cell-free assay)
|
3.7 nM
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
|
6.4 nM
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BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRAS
BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。
库潘尼西
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15346 | 库潘尼西
Copanlisib | 1032568-63-0 | 2mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-15346 | 库潘尼西
Copanlisib | 1032568-63-0 | 5mg | 1300元 |
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- Copanlisib, 98%, an ATP-competitive selective class-I PI3 kinases inhibitor
- Copanlisib base
- BAY 80-6946 (BAY80-6946
- CS-2321
- BAY 80-6946; BAY80-6946; BAY-80-6946; BAY806946; BAY-806946; BAY 806946; COPANLISIB FREE BASE
- Copanlisib free base
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