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鲁格列净

降糖药物 SGLT-2抑制剂

CAS号: 898537-18-3
英文名称: D-Glucitol, 1,5-dideoxy-1,5-epithio-1-C-[5-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]-2-Methoxy-4-Methylphenyl]-, (1S)-
英文同义词: TS-71;TS 071;(Lusefi);Luseogliflozin;(1S)-1,5-Dideoxy-1,5-epithio-1-C-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-D-glucitol;D-Glucitol, 1,5-dideoxy-1,5-epithio-1-C-[5-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]-2-Methoxy-4-Methylphenyl]-, (1S)-;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)thiane-3,4,5-triol;Luseogliflozin,D-Glucitol, 1,5-dideoxy-1,5-epithio-1-C-[5-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]-2-Methoxy-4-Methylphenyl]-, (1S)-
中文名称: 鲁格列净
中文同义词: 鲁格列净;鲁格列净杂质A;鲁格列净杂质(A-D);TS 071; TS071; TS-71
CBNumber: CB52627756
分子式: C23H30O6S
分子量: 434.56
MOL File: 898537-18-3.mol
鲁格列净化学性质
熔点 : 155.0-157.0℃
沸点 : 624.5±55.0 °C(Predicted)
密度 : 1.278±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa): 13.25±0.70(Predicted)
安全信息

鲁格列净 性质、用途与生产工艺

降糖药物
鲁格列净是由日本大正制药株式会社开发的一种SGLT-2抑制剂类2型糖尿病治疗药物,曾用名TS-071,通过抑制SGLT2减少肾过滤葡萄糖的再吸收和降低尿液中肾糖阈值(RTG)来增加尿葡萄糖的排泄。
SGLT-2抑制剂
2013年美国审批通过第一个SGLT-2抑制剂降糖药物卡格列净(Canagliflozin),该药由强生公司研发。
【作用机制】SGLT-2(type 2 Sodium Glucose co-Transportersinhibitor,SGLT2 )是一种跨膜蛋白,主要分布在肾脏近曲小管,将葡萄糖从肾小管液转运入肾小管细胞内,约占肾脏重吸收葡萄糖的90%。SGLT-2抑制剂通过抑制肾糖重吸收以促进尿糖排泄,使平衡朝着能量消耗的方向移动,从而降低体内血糖,且没有体重增加和低血糖风险,是一类治疗糖尿病的新型药物。
【不良反应】SGLT2抑制剂药物最常见的不良反应为服药者尿路感染的几率增加。如患者使用Canagliflozin尿道感染发病率增加,特别是女性2型糖尿病患者阴道念珠菌感染的几率增加。
【上市药物】2014年上半年是SGLT2抑制剂类降糖药物丰收的半年。2014年1月美国FDA审批通过百时美施贵宝/阿斯利康共同研发糖尿病药物达格列净(Dapagliflozin)上市,该药为SGLT-2抑制剂。这是FDA审批通过的第二个SGLT-2抑制剂类降糖药物。除此以外,2014年欧盟审批一个SGLT-2抑制剂类降糖药物Dapagliflozin/二甲双胍复合剂型上市,日本审批通过三个SGLT-2抑制剂类降糖药物上市,即托格列净(Tofogliflozin)、艾格列净(pragliflozin)、鲁格列净(Luseogliflozin)上市。
有关SGLT-2抑制剂降糖药物鲁格列净的研发公司,专利情况,作用机制等信息由Chemicalbook晓楠编辑整理。
鲁格列净 上下游产品信息
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鲁格列净 生产厂家      全球有 14家供应商        鲁格列净国内生产厂家
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