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曲格列汀

曲格列汀, 865759-25-7, 结构式
曲格列汀
CAS号:
865759-25-7
英文名称:
Trelagliptin
英文同义词:
YR-472;CS-926;Zafatek);Trelagliplin;Trelagliptin;Glass acid trigram;Trelagliptin, >=98%;SYR472 Trelagliptin;Trelagliptin(syr472);Trelagliptin free base
中文名称:
曲格列汀
中文同义词:
曲格列汀;曲格列汀1;游离的曲格列汀;曲格列汀杂质G;玻璃酸曲格列门;曲格列汀-IM H;曲格列汀-INT E;2-甲氨基-4-硝基苯胺;特雷格列平-13C-D3;曲拉格列汀-13C-D3
CBNumber:
CB52628490
分子式:
C18H20FN5O2
分子量:
357.38
MOL File:
865759-25-7.mol

曲格列汀化学性质

沸点 :
519.0±60.0 °C(Predicted)
密度 :
1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
9.88±0.20(Predicted)
安全信息

曲格列汀性质、用途与生产工艺

概述

曲格列汀化学名为2-[{6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基]-4-氟苄腈,由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性,曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平,改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。

制备方法

以2-溴-5-氟甲苯为原料,用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂,醋酸钯催化上氰基,然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂,偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应,经过取代反应,上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐,以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。 以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料,二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂,升温至165℃,与氰化亚铜偶联上氰基,自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4),再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5),然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA),在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。

生物活性

Trelagliptin (SYR-472) 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。

靶点

TargetValue
DPP-4

体内研究

Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。

曲格列汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

曲格列汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/12/30S7513曲格列汀
Trelagliptin
865759-25-75mg2007.71元
2021/12/30S7513曲格列汀
Trelagliptin
865759-25-710mg2825.19元

曲格列汀 生产厂家

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865759-25-7, 曲格列汀 相关搜索:

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  • Trelagliptin (R)-2-[[6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile
  • Benzonitrile, 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H) -pyrimidinyl]methyl]-4-fluoro-
  • Trelagliptin(syr472)
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