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度鲁特韦钠盐

度鲁特韦钠盐, 1051375-19-9, 结构式
度鲁特韦钠盐
CAS号:
1051375-19-9
英文名:
Dolutegravir sodium
英文别名:
DOLUTEGRAVIR SODIUM;Dolutegravi Sodium;Dolutegravir sodiuM salt;GSK1349572 sodiuM salt USP/EP/BP;Sodium (4R,12aS)-9-((2,4-difluorobenzyl)carbamoyl)-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazin-7-olate;158439;GSK 1349572A;Dulutevir sodium;Dulutewei sodium salt;GSK1349572 sodiuM salt
中文名:
度鲁特韦钠盐
中文别名:
多替拉韦钠;度鲁特韦钠;多替拉韦钠盐;多特格伟钠盐;杜洛韦酯钠盐;度鲁特韦钠盐;杜鲁特韦钠盐;度鲁特维钠盐;多卢特格拉维钠盐;度鲁特维钠盐(API)
CBNumber:
CB52646573
分子式:
C20H20F2N3NaO5
分子量:
443.38
MOL File:
1051375-19-9.mol

度鲁特韦钠盐化学性质

熔点:
>300oC
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
形态:
Solid
颜色:
White to Green
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

度鲁特韦钠盐性质、用途与生产工艺

用途

度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞(如外周血单核细胞(PBMC),MT-4细胞和CIP4细胞)中的HIV复制。

应用

2013年8月12日美国食品和药物管理局(FDA)批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物,在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次,这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示,艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗,Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中,患者接受48周的Tivicay治疗后,有88%的患者病情有明显改善,优于Gilead公司的Atripla。

度鲁特韦

度鲁特韦(德罗格韦,Dolutegravir,Tivicay)是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。
2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果,在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后,患者体内88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科学公司(Gilead Sciences)的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者体内81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示,在比对试验中,由于药物的副作用,10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物,但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物,由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
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生物活性

Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。

靶点

TargetValue
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM

体外研究

Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

体内研究

当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。

度鲁特韦钠盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

度鲁特韦钠盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13238A度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium
1051375-19-95mg1100元
2024/01/25HY-13238A度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium
1051375-19-910mM * 1mLin DMSO1210元

度鲁特韦钠盐 生产厂家

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武汉鼎信通药业有限公司 027-027-59207795 18327179646 18327179646@163.com 中国 1943 58
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