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AGI-5198 (IDH-C35)

AGI-5198 (IDH-C35), 1355326-35-0, 结构式
AGI-5198 (IDH-C35)
CAS号:
1355326-35-0
英文名称:
N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
英文同义词:
CS-720;AGI5198;IDH-C35;IDH C35;AGI 5196;IDH-C35 /IDHC35;AGI-5198, >=98%;AGI-5198 (IDH-C35);IDH-C35;AGI5198;AGI 5196;AGI5198; AGI-5198; AGI 5198; IDHC35; IDH-C35; IDH C35.
中文名称:
AGI-5198 (IDH-C35)
中文同义词:
GTX-007, S-4;R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198);N-[2-(环己基氨基)-1-(2-甲基苯基)-2-氧乙基]-N-(3-氟苯基)-2-甲基-1H-咪唑-1-乙酰胺
CBNumber:
CB52652200
分子式:
C27H31FN4O2
分子量:
462.56
MOL File:
1355326-35-0.mol

AGI-5198 (IDH-C35)化学性质

沸点 :
707.6±60.0 °C(Predicted)
密度 :
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
DMSO: soluble3mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
14.02±0.20(Predicted)
颜色:
white to beige
InChIKey:
FNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N
安全信息
危险品标志 : T
危险类别码 : 25
安全说明 : 45
危险品运输编号 : UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany : 3

AGI-5198 (IDH-C35)性质、用途与生产工艺

生物活性

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM。

靶点

TargetValue
R132H-IDH1
(Cell-free assay)
70 nM
R132C-IDH1 0.16 μM

体外研究

AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

体内研究

AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤,处理三周,抑制50-60%的生长,对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中,肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。

AGI-5198 (IDH-C35) 上下游产品信息

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下游产品

AGI-5198 (IDH-C35) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7185AGI-51981355326-35-05mg1723.14元
2021/06/02S7185AGI-51981355326-35-025mg5476.56元

AGI-5198 (IDH-C35) 生产厂家

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上海挺宠生物科技有限公司 18964309092   2769493375@qq.com 中国 2996 58
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上海拓青化工有限公司 +86 21 5161 9050/ 5187 7795 +86 21 5161 9052/ 5187 7796 ivan@atkchemical.com 中国 26751 60
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