GSK343

GSK343性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

体外研究

GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。

特征

一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。

生物活性

GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。

靶点

Target	Value
EZH2 (Cell-free assay)	4 nM
EZH1 (Cell-free assay)	240 nM

体外研究

GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。

GSK343 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GSK343 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13500	GSK343		1 mg	251元
2024/01/25	HY-13500	GSK343 GSK343	1346704-33-3	5mg	500元

GSK343 生产厂家

 

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