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AZD2932

AZD2932, 883986-34-3, 结构式
AZD2932
CAS号:
883986-34-3
英文名:
AZD 2932
英文别名:
CS-1792;AZD 2932;AGN-PC-00AQ5T;AZD 2932 USP/EP/BP;AZD 2932; AZD-2932; AGN-PC-00AQ5T;AZD2932;2-(4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide;Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-;2-(4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide AZD2932;Platelet-derived growth factor receptor,Inhibitor,VEGFR,c-Kit,Fms like tyrosine kinase 3,Cluster of differentiation antigen 135,Vascular endothelial growth factor receptor,FLT3,SCFR,AZD-2932,AZD2932,inhibit,PDGFR,AZD 2932,CD117,CD135
中文名:
AZD2932
中文别名:
化合物AZD2932;多靶点激酶抑制剂(AZD2932)
CBNumber:
CB52667071
分子式:
C24H25N5O4
分子量:
447.49
MOL File:
883986-34-3.mol

AZD2932化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
crystalline solid
安全信息

AZD2932性质、用途与生产工艺

生物活性

AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3,和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。

体外研究

AZD2932 effectively inhibits the activities of VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50,4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM), and c-Kit (IC50, 9 nM). AZD2932 inhibits both PDGFRα and PDGFRβ phosphorylation with a correlation close to 1:1. AZD2932 does not inhibit the various cytochrome P450 isoforms with the worst IC50 being against 2C9 (8.0 μM). AZD2932 has no activity against hERG (IC50, 137 μM).

体内研究

In C6 rat glial tumor model, AZD2932 (p.o., b.i.d.) results in significant TGI of 64% for both 50 and 12.5 mg/kg doses. Growth of Calu-6 tumor is inhibited by 81% and 72% at 50 and 12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.) and LoVo tumors by 67% at 50 mg/kg b.i.d (p.o.). AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.) causes 60–80% inhibition of both p-VEGFR-2 and p-PDGFRβ. Single bolus oral doses of AZD2932 results in dose-related inhibition of PDGFRa phosphorylation 6 h after dosing.

AZD2932 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AZD2932 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18179AZD2932
AZD2932
883986-34-35mg630元
2024/01/25HY-18179AZD2932
AZD2932
883986-34-310mM * 1mLin DMSO693元

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