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(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
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- CAS号:
- 887375-67-9
- 英文名:
- Ripasudil hydrochloride dihydrate
- 英文别名:
- K-115 HCL;K 115; K115;K115 HCL 2H2O;K-115 (HCl H2O);Ripasudil (K-115);K115 HCl Dihydrate;Ripasudil free base;K 155 HCl dihydrate;RipasudilHCl Hydrate;Ripasudil HCl Dihydrate
- 中文名:
- (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
- 中文别名:
- 瑞帕苏迪;盐酸瑞舒地尔;K115二水的;盐酸瑞舒地尔二水;K115盐酸二水合物;瑞舒地尔盐酸二水合物;K-115盐酸盐二水合物;RIPASUDIL盐酸水合物;二水合物利帕西地尔(K-115)盐酸盐;RIPASUDIL (K-115), 一种高效选择性ROCK激酶抑制剂
- CBNumber:
- CB52667596
- 分子式:
- C15H21ClFN3O3S
- 分子量:
- 377.86
- MOL File:
- 887375-67-9.mol
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(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in EtOH; ≥123.2 mg/mL in DMSO; ≥41.7 mg/mL in H2O
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形态:
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solid
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稳定性:
-
Hygroscopic
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(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物性质、用途与生产工艺
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。
Target | Value |
ROCK2
(Cell-free assay)
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19 nM
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ROCK1
(Cell-free assay)
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51 nM
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在猴子小梁网(TM)细胞中,Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕,以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中,Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER),增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量,并干扰ZO-1表达的细胞定位。
在白兔和猴子中,Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP),最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。 在小鼠模型中,Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激,对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 5mg | 1613.43元 |
2024/01/16 | S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | 887375-67-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 1875.51元 |
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
生产厂家
887375-67-9, (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 相关搜索:
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