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(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物

(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物, 887375-67-9, 结构式
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
CAS号:
887375-67-9
英文名:
Ripasudil hydrochloride dihydrate
英文别名:
K-115 HCL;K 115; K115;K115 HCL 2H2O;K-115 (HCl H2O);Ripasudil (K-115);K115 HCl Dihydrate;Ripasudil free base;K 155 HCl dihydrate;RipasudilHCl Hydrate;Ripasudil HCl Dihydrate
中文名:
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
中文别名:
瑞帕苏迪;盐酸瑞舒地尔;K115二水的;盐酸瑞舒地尔二水;K115盐酸二水合物;瑞舒地尔盐酸二水合物;K-115盐酸盐二水合物;RIPASUDIL盐酸水合物;二水合物利帕西地尔(K-115)盐酸盐;RIPASUDIL (K-115), 一种高效选择性ROCK激酶抑制剂
CBNumber:
CB52667596
分子式:
C15H21ClFN3O3S
分子量:
377.86
MOL File:
887375-67-9.mol

(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; ≥123.2 mg/mL in DMSO; ≥41.7 mg/mL in H2O
形态:
solid
稳定性:
Hygroscopic
安全信息
危险类别码: 24/25-26-28
安全说明: 28-38-41-48
海关编码: 29339900

(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物性质、用途与生产工艺

生物活性

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

靶点

TargetValue
ROCK2
(Cell-free assay)
19 nM
ROCK1
(Cell-free assay)
51 nM

体外研究

在猴子小梁网(TM)细胞中,Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕,以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中,Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER),增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量,并干扰ZO-1表达的细胞定位。

体内研究

在白兔和猴子中,Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP),最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。 在小鼠模型中,Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激,对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。

(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 上下游产品信息

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(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 试剂级价格

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2024/01/16S7995(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate
887375-67-95mg1613.43元
2024/01/16S7995Ripasudil hydrochloride dihydrate887375-67-910mM (1mL in DMSO)1875.51元

(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 生产厂家

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