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MK8745

MK8745, 885325-71-3, 结构式
MK8745
CAS号:
885325-71-3
英文名:
MK8745
英文别名:
MK8745;CS-1904;MK8745 USP/EP/BP;Inhibitor,inhibit,MK8745,Aurora Kinase,MK-8745,MK 8745,Apoptosis;6-[[4-(3-Chloro-2-fluorobenzoyl)piperazin-1-yl]methyl]-N-(thiazol-2-yl)pyridin-2-amine;(3-Chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanon;Methanone, (3-chloro-2-fluorophenyl)[4-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-1-piperazinyl]-;(3-chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanone. MK-8745
中文名:
MK8745
中文别名:
化合物MK8745;AURORA A抑制剂(MK-8745);6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺
CBNumber:
CB52668038
分子式:
C20H19ClFN5OS
分子量:
431.91
MOL File:
885325-71-3.mol

MK8745化学性质

熔点:
177-179°C
沸点:
605.5±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.430±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
5.20±0.10(Predicted)
颜色:
Off-White
安全信息

MK8745性质、用途与生产工艺

生物活性

MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。

体外研究

在非霍奇金淋巴瘤(NHL)的细胞系中, MK-8745导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集,随后细胞死亡。MK-8745诱导p21(WAF1/CIP1)和CYCB1,表明细胞周期阻滞并增加了G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物(TACC3, Eg5和TPX2)迅速降解,随后磷酸化Aurora-A减少。 当在体外在多种细胞系中,MK8745以p53依赖的方式诱导凋亡性细胞死亡。在p53野生型细胞中,MK8745诱导p53磷酸化(ser15),并增加p53蛋白的表达。 在HCT 116 p53(-/-)细胞中转染野生型p53,MK8745的p53依赖性细胞凋亡被进一步证实。

MK8745 上下游产品信息

上游原料

下游产品

MK8745 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13819MK-87455 mg310元
2024/01/25HY-13819MK8745
MK-8745
885325-71-310mM * 1mLin DMSO341元

MK8745 生产厂家

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