TAK-632
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- CAS号:
- 1228591-30-7
- 英文名:
- TAK-632
- 英文别名:
- CS-854;TAK-632;TAK-0632;TAK-632, >=98%;4-Tetraglucose;TAK 632; TAK632;TAK-632 USP/EP/BP;TAK632 (Free base);TAK2 63 (Free base);N-(7-Cyano-6-(4-fluoro-3-(2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetamido)phenoxy)benzo[d]thiazol-2-yl)
- 中文名:
- TAK-632
- 中文别名:
- 化合物TAK632;泛RAF抑制剂(TAK-632);N-(7-氰基-6-(4-氟-3-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酰胺)苯氧基)苯并噻唑-2-基)环丙烷酰胺;N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺;N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺(TAK-632)
- CBNumber:
- CB52668801
- 分子式:
- C27H18F4N4O3S
- 分子量:
- 554.52
- MOL File:
- 1228591-30-7.mol
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TAK-632化学性质
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密度:
-
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥27.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.23 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
9.59±0.70(Predicted)
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TAK-632性质、用途与生产工艺
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中，TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性，其IC50分别为49 nM和50 nM。并且，TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性，其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化，同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。
TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时，TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果，并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中，TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性，并且没有毒性。
Orally bioavailable, pan-raf inhibitor that targets both wild-type and mutant forms.
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
| Target | Value |
C-Raf
(Cell-free assay)
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1.4 nM
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B-Raf
(Cell-free assay)
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8.3 nM
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Aurora B
(Cell-free assay)
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66 nM
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PDGFRβ
(Cell-free assay)
|
120 nM
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FGFR3
(Cell-free assay)
|
280 nM
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TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中，TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性，其IC50分别为49 nM和50 nM。并且，TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性，其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化，同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。
TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时，TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果，并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中，TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性，并且没有毒性。
TAK-632
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15767 | TAK-632
TAK-632 | 1228591-30-7 | 5mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-15767 | TAK-632
TAK-632 | 1228591-30-7 | 10mg | 990元 |
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