硫酸长春地辛

硫酸长春地辛性质、用途与生产工艺

化学性质 

从乙醇-甲醇结晶，熔点230～232℃。[α]_D²³+39.4。(C=1.0，甲醇)。UV最大吸收(甲醇)：214，266，288，296nm(ε53400，17450，13950，12500)。Pka’(二甲基甲酰胺66%)5.39，7.36；(水)6.04，7.67。
硫酸长春地辛(Vindesine Sulfate)：C43H55N5O7?H2SO4。[59917-39-4]。从乙醇-异丙醇得无定形固体，熔点＞250℃。遇热易分解。急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：6.3±0.6，2.0±0.2静脉注射。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：8.8±2.5腹腔注射。

用途 

半合成长春花碱衍生物，抗癌谱较长春花碱、长春新碱广，疗效高，毒性低。其作用原理为抑制增殖细胞纺锤体的形成，使细胞生长停止在有丝分裂中期，为细胞周期特异性药物。用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌、小儿急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖细胞瘤、卵巢癌等。

用途 

抗癌药。

生产方法 

方法1：同样以长春碱为原料，在常压下和无水肼反应生成肼化物，经二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF，加入盐酸，在0℃滴加亚硝酸丁酯，生成叠氮化合物，再加入三苯基膦的THF溶液。去除杂质后，用氨水中和，然后用二氯甲烷萃取，真空蒸干，用柱层析或高压液相分离即得长春地辛。
方法2：长春碱在无水甲醇溶液中，加入无水液氨，于100℃和加压下。进行约60h的氨解水解。反应完毕后，真空蒸发至干，柱层析分离得到长春地辛。
方法3：同样以长春碱为原料，在常压下，和无水肼反应后再还原得到长春地辛。

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