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CRENIGACESTAT

CRENIGACESTAT, 1421438-81-4, 结构式
CRENIGACESTAT
CAS号:
1421438-81-4
英文名:
LY3039478
英文别名:
LY3039478;Crenigacestat;LY3039478(Crenigacestat);CRENIGACESTAT (LY3039478);LY3039478; LY 3039478; LY-3039478; CRENIGACESTAT;4-trifluoro-N-((S)-1-(((S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-6;Inhibitor,γ-secretase,Crenigacestat,liver,LY 3039478,Notch,Gamma secretase,inhibit,LY-3039478,CCRCC;4,4,4-Trifluoro-N-((S)-1-(((S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[d]pyrido[2,3-b]azepin-7-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide;N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-5H-pyrido[3,2-a][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-4,4,4-trifluorobutanamide;Butanamide, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-5H-pyrido[3,2-a][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-4,4,4-trifluoro-
中文名:
CRENIGACESTAT
中文别名:
化合物CRENIGACESTAT;4,4,4-三氟-N-((S)-1-(((S)-5-(2-羟乙基)-6-氧代-6,7-二氢-5H-苯并[D]吡啶并[2,3-B]氮杂卓-7-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)丁酰胺;N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-(2-羟基乙基)-6-氧代-5H-吡啶并[3,2-A][3]苯并氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-4,4,4-三氟丁酰胺
CBNumber:
CB52677403
分子式:
C22H23F3N4O4
分子量:
464.44
MOL File:
1421438-81-4.mol

CRENIGACESTAT化学性质

沸点:
818.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥23.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
12.75±0.20(Predicted)
安全信息

CRENIGACESTAT性质、用途与生产工艺

生物活性

Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂,其对Notch的IC50值为0.41 nM。

靶点

TargetValue
Notch
()
~1 nM

体外研究

LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂,在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达,引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。

体内研究

在大鼠中,其口服生物利用度为65%,CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中,口服生物利用度为67%,CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中,LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中,Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠(移植769-P CCRCC细胞)中,LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。

CRENIGACESTAT 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CRENIGACESTAT 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12449Crenigacestat1 mg571元
2024/01/25HY-12449CRENIGACESTAT
Crenigacestat
1421438-81-45mg1250元

CRENIGACESTAT 生产厂家

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武汉永璨生物科技有限公司 17702719238 17702719238 sales@sun-shinechem.com 中国 905 64
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