2-甲氧雌二醇

2-甲氧雌二醇性质、用途与生产工艺

概述

2-甲氧雌二醇(2-methoxyestradiol)，2-甲氧基雌二醇(2ME2)最早发现于妊娠妇女的尿液中，先前多认为它是雌二醇的代谢终产物，对其研究不多。实验室数据表明2-甲氧雌二醇是P450CYP1A2，尤其是CYP3A4的底物；同时也被尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase)大量代谢。CYP1A2，CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶均广泛存在于十二指肠，小肠，肝，但是大肠里这些酶分布较少。因此，口服2-甲氧雌二醇必须尽量达到大肠部位释放，使得被吸收的部分可以更多进入系统循环。因此研究提高2-甲氧雌二醇成药性显得非常迫切。

作用

2-甲氧基雌二醇具有多种抗癌活性，包括乳腺癌、肝癌、胃癌、造血系统肿瘤等，具有广谱抗肿瘤作用。国外正将其作为新药积极开发，目前仍处于临床试验阶段，尚未通过FDA批准上市。临床前研究显示2-甲氧雌二醇口服具有活性，而且毒性很低。小鼠给药2-甲氧雌二醇可以抑制肺和胰腺癌的转移，引起原发肿瘤的消退，多次给药后没有观察到耐药性。早期乳腺癌患者进行的I期临床试验也表明该化合物耐受性良好。

生物活性

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。

靶点

Target	Value
HIF-2α (Rat aortic smooth muscle A-10 cells)
Microtubule Associated (Cell-free assay)
HIF-1α (MDA-MB-231 cells)

体外研究

2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3，抑制细胞增殖，IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞，也抑制细胞微管解聚，EC50 为7.5 μM。 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖，IC50分别为52 μM 和 8 μM。 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞，抑制HIF-1调节的靶基因转录激活，而不会影响 HIF-1α自身转录。 最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且，2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位，且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。

体内研究

2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R)，显著降低HIF-1活性，且抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按60 mg/kg剂量处理，则肿瘤降低4倍，每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。

2-甲氧雌二醇 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2-甲氧雌二醇 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-12033	2-Methoxyestradiol		5 mg	250元
2024/01/25	HY-12033	2-甲氧雌二醇 2-Methoxyestradiol	362-07-2	10mg	400元

2-甲氧雌二醇 生产厂家

 

362-07-2, 2-甲氧雌二醇 相关搜索:

• APIs
• Isolabel
• 2-ME2
• Inhibitors
• Inhibitor
• Steroids
• Pharmaceuticals
• Metabolites & Impurities
• Intermediates & Fine Chemicals
• 药靶配体
• 生化试剂
• 抑制剂
• 医用原料
• 有机中间体
• 原料药
• 细胞生物学试剂
• 医药原料
• 医药中间体
• 细胞信号通路抑制剂
• 血管生成
• 其他生化试剂
• 小分子抑制剂
• 小分子抑制剂，天然产物
• Cell Biology
• Cell Signaling and Neuroscience
• Analytical Standards
• Analytical Chromatography Product Catalog
• Alphabetic
• BioChemical
• Cytokines, Growth Factors and Hormones
• Hormones
• META - METH
• Other Steroid Products
• Steroid Hormones
• 363-07-2
• 乙腈中2-甲氧基雌二醇标准溶液
• 雌二醇杂质18
• 雌酮杂质6
• DL-2-甲氧雌二醇(13,14,15,16,17,18-13C6,99%)
• 2-甲氧基-Β-雌二醇
• (8R,9S,13S,14S,17S)-2-甲氧基-13-甲基-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-十氢-6H-环戊二烯并[A]菲-3,17-二醇
• 微管聚合和HIF-1抑制剂
• 2-METHOXY-BETA-ESTRADIOL 2-甲氧基-Β-雌二醇
• 二甲氧基雌二醇
• 1,3,5(10)-雌甾三烯-2,3,17-三醇二甲醚
• 3,17Β-二羟基-2-甲氧基-1,3,5(10)-雌甾三烯
• 苯甲酸雌二醇-17-丁酸酯 2-甲氧基雌二醇
• 2-甲氧基雌二醇(标准品)
• 2-甲氧雌二醇 1G
• 苯甲酸雌二醇-17-丁酸酯
• 2-甲氧基雌二醇
• 2-甲氧雌二醇
• 362-07-2
• (17β)-2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
• 1, 3, 5(10)-ESTRATRIEN-2, 3, 17β-TRIOL 2-METHYL ETHER
• 2-Methoxy-beta-estradiol 2-Methoxyestradiol
• 2-Methoxy 17β-Estradiol
• 2-Methoxy-β-estradiol