PRX-08066
|
|
|
- CAS号:
- 866206-55-5
- 英文名:
- PRX-08066
- 英文别名:
- CS-2323;PRX-08066(96%);PRX-08066 (Maleate);PRX-08066 USP/EP/BP;PRX-08066 Maleic acid;5-[[4-[(6-Chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-benzonitrile (2Z)-2-butenedioate (1:1);Benzonitrile, 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
- 中文名:
- PRX-08066
- 中文别名:
- 化合物PRX-08066 MALEIC ACID;PRX-08066 MALEIC ACID,受体拮抗剂;5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐;苯腈,5-[[4-[2,3-(6-氯噻吩[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]-2-氟-,(2Z)-2-丁二酸酯(1:1)
- CBNumber:
- CB52681974
- 分子式:
- C23H21ClFN5O4S
- 分子量:
- 517.9603432
- MOL File:
- 866206-55-5.mol
|
|
|
PRX-08066化学性质
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
Soluble in DMSO
-
|
-
形态:
-
Powder
-
|
PRX-08066性质、用途与生产工艺
PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
| Target | Value |
|
5-HT2B
|
3.4 nM
|
PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活，IC50为12 nM，作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞，显著降低胸苷掺入，IC50为3 nM，说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I，抑制细胞增殖，IC50为0.46 nM，最大抑制达20%，抑制5-HT分泌，IC50为6.9 nM，最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞，抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放，IC50为1.25 nM，最大抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞，显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2转录和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，降低Ki67(84%) 转录和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞，与未处理的对照组相比，显著增加死亡细胞数(34%)。PRX-08066作用于HEK293细胞，显著提高dead/caspase 3阳性细胞 (76%) 和 caspase 3活性(52%)。
PRX-08066 (100 mg/kg)处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，右心室肥大和室间隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理大鼠，与Monocrotaline 处理的对照组相比，显着降低肺动脉压峰值。PRX-08066处理大鼠，与MCT处理的对照组相比，也显著降低右心室（RV）/体重和RV/左心室+室间隔。PRX-08066显著降低肺动脉压力升高和RV肥大，并维持心脏功能。PRX-08066处理大鼠和小鼠，显著降低缺氧依赖性的右心室收缩压升高，不影响动物的全身平均动脉压。PRX-08066 (100 mg/kg) 处理大鼠，显著抑制右心室收缩压和右心室/左心室+室间隔升高。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整个大鼠肺组织匀浆，抑制右心室收缩压，和Monocrotaline诱导的ERK磷酸化。
PRX-08066
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2025/02/05 | S8010 | PRX-08066
PRX-08066 Maleic acid | 866206-55-5 | 5mg | 2210.48元 |
| 2025/02/05 | S8010 | PRX-08066
PRX-08066 Maleic acid | 866206-55-5 | 10mg | 3017.98元 |
866206-55-5, PRX-08066 相关搜索:
- Inhibitors
- 药靶配体
- 神经信号
- 抑制剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- C19H17ClFN5SC4H4O4
- 苯腈,5-[[4-[2,3-(6-氯噻吩[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]-2-氟-,(2Z)-2-丁二酸酯(1:1)
- PRX-08066 MALEIC ACID,受体拮抗剂
- 化合物PRX-08066 MALEIC ACID
- 5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐
- 866206-55-5
- PRX-08066 (Maleate)
- PRX-08066 USP/EP/BP
- CS-2323
- PRX-08066(96%)
- Benzonitrile, 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
- PRX-08066 Maleic acid
- 5-[[4-[(6-Chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-benzonitrile (2Z)-2-butenedioate (1:1)