GNE-0877
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- CAS号:
- 1374828-69-9
- 英文名:
- GNE-0877
- 英文别名:
- DNL201;CS-1275;GNE-0877;GNE-0877, >=98%;GNE-0877 (DNL201);GNE-0877 USP/EP/BP;GNE-0877; GNE 0877; GNE0877.;2-Methyl-2-(3-methyl-4-((4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-;1H-Pyrazole-1-acetonitrile, α,α,3-trimethyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-;2-Methyl-2-[3-methyl-4-[[4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1-pyrazolyl]propanenitrile
- 中文名:
- GNE-0877
- 中文别名:
- 化合物GNE0877;2-甲基-2-[3-甲基-4-[[4-(甲氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1-吡唑基]丙腈;2-甲基-2-(3-甲基-4-(4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吡唑-1-基)丙腈;2-甲基-2-(3-甲基-4-((4-(甲胺基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吡唑-1-基)丙腈;ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈
- CBNumber:
- CB52703630
- 分子式:
- C14H16F3N7
- 分子量:
- 339.32
- MOL File:
- 1374828-69-9.mol
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GNE-0877化学性质
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熔点:
-
121 - 122°C
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沸点:
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506.3±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
-20°C, Inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
-
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
-
3.87±0.10(Predicted)
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颜色:
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White to Off-White
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GNE-0877性质、用途与生产工艺
GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其K
i和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。
GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。
在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。
GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。
| Target | Value |
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LRRK2
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0.7 nM(Ki)
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GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。
在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。
GNE-0877
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15796 | GNE-0877
GNE0877 | 1374828-69-9 | 2mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-15796 | GNE-0877
GNE0877 | 1374828-69-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1306元 |
1374828-69-9, GNE-0877 相关搜索:
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- Inhibitors
- 合成有机化合物配体
- 小分子抑制剂，天然产物
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- GNE-0877 (DNL201)
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- GNE-0877 USP/EP/BP
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- GNE-0877; GNE 0877; GNE0877.
- GNE-0877, >=98%
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