将4-硝基-1H-吡唑 (2 g, 17.69 mmol)、Cs2CO3 (5.76 g, 17.69 mmol)和2-氯-2,2-二氟乙酸钠 (5.39 g, 35.4 mmol)于DMF (10 mL)中的混合物在120℃在氮气下搅拌2 h。将其冷却至rt并用水(20 mL)稀释。混合物用 EtOAc萃取(70 mL x 3)。合并的有机层用水(40 mL)和盐水(50 mL)洗涤,经无水硫酸钠干燥,过滤和浓缩。残余物通过硅胶上的快速柱色谱提纯(用石油醚:乙酸乙酯 = 100:1至10: 1梯度洗脱)以得到1-二氟甲基-4-硝基吡唑。