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OTSSP 167 盐酸盐

OTSSP 167 盐酸盐, 1431698-10-0, 结构式
OTSSP 167 盐酸盐
CAS号:
1431698-10-0
英文名:
OTSSP167HCL
英文别名:
OTS167 HCl;OTSSP167HCL;OTS-167 hydrochloride;OTSSP167 HCl (OTS167);OTSSP167 HCl (OTS167 HCl);MELK INHIBITOR; OTSSP-167; OTSSP 167;OTSSP167hydrochloride/OTSSP-167hydrochloride;1-[6-(3,5-Dichloro-4-hydroxyphenyl)-4-[[trans-4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1,5-naphthyridin-3-yl]-ethanone hydrochloride;Ethanone,1-[6-(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)-4-[[trans-4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1,5-naphthyridin-3-yl]-,hydrochloride(1:1);OTSSP-167,OTSSP 167,OTSSP167,OTSSP167 hydrochloride,MELK,OTSSP-167 hydrochloride,Maternal embryonic leucine zipper kinase,inhibit,OTS167,OTS-167,OTS 167,Inhibitor
中文名:
OTSSP 167 盐酸盐
中文别名:
OTSSP 167 盐酸盐
CBNumber:
CB52718395
分子式:
C25H29Cl3N4O2
分子量:
523.88236
MOL File:
1431698-10-0.mol

OTSSP 167 盐酸盐化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
crystalline solid
安全信息

OTSSP 167 盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。

靶点

IC50: 0.41 nM (MELK)

体外研究

OTSSP167 inhibits the growth of A549 (lung), T47D (breast), DU4475 (breast), 22Rv1 (prostate) and HT1197 (bladder) cancer cells with IC 50 values of 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 and 97 nM, respectively. OTSSP167 can abrogate the mitotic checkpoint, disrupt MCC and MCC-APC/C interaction in MCF7 cells. OTSSP167 causes GFP-MELK localization to cell cortex in prometaphase cells. OTSSP167 is a MELK selective inhibitor, exhibits a strong in vitro activity, conferring an IC 50 of 0.41 nM.

体内研究

OTSSP167 (20 mg/kg, i.v.) results in tumor growth inhibition (TGI) of 73% in xenograft mouse model; OTSSP167 (1, 5, and 10 mg/kg, p.o.) reveals TGI of 51, 91, and 108%, respectively. OTSSP167 (20 mg/kg, p.o.) shows no tumor growth suppressive effect on PC-14 xenografts.

OTSSP 167 盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品


OTSSP 167 盐酸盐 生产厂家

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南京艾尔莎生物科技有限公司 15261860116 sales@elsa-biotech.com 中国 99 55
上海思言生物科技有限公司 021-50908862,442785678,326799392 18721037013 siyansales@126.com 中国 9638 58
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8018 62
上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2970 58
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上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 8944 58
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