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CERDULATINIB 盐酸盐

CERDULATINIB 盐酸盐, 1369761-01-2, 结构式
CERDULATINIB 盐酸盐
CAS号:
1369761-01-2
英文名:
Cerdulatinib HCl salt
英文别名:
Cerdulatinib HCl;PRT2070 hydrochloride;Cerdulatinib HCl salt;PRT062070 hydrochloride;Cerdulatinib hydrochloride;Cerdulatinib HCl (PRT-2070;Cerdulatinib HCl salt USP/EP/BP;Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070);Cerdulatinib|||PRT2070|||PRT062070 hydrochloride|||PRT062070|||PRT2070 hydrochloride;4-(Cyclopropylamino)-2-((4-(4-(ethylsulfonyl)piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide hydrochloride
中文名:
CERDULATINIB 盐酸盐
中文别名:
CERDULATINIB 盐酸盐;化合物CERDULATINIB HYDROCHLORIDE;E-616452, SJN 2511,ALK5 INHIBITOR II;4-(环丙氨)-2-((4-(4-(乙基磺酰)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺 盐酸盐;4-(环丙基氨基)-2-[[4-[4-(乙基磺酰基)-1-哌嗪基]苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐
CBNumber:
CB52728651
分子式:
C20H28ClN7O3S
分子量:
481.99942
MOL File:
1369761-01-2.mol

CERDULATINIB 盐酸盐化学性质

储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);41.49(Max Conc. mM)
形态:
Solid
颜色:
Light brown to brown
安全信息

CERDULATINIB 盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。

靶点

TargetValue
TYK2
(Cell-free assay)
0.5 nM
MST1
(Cell-free assay)
4 nM
ARK5
(Cell-free assay)
4 nM
MLK1
(Cell-free assay)
5 nM
Fms
(Cell-free assay)
5 nM

体外研究

来自正常供体的人全血中,Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制,影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂,Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性,并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。

体内研究

在大鼠胶原诱导的关节炎模型中,Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外,Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。

CERDULATINIB 盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CERDULATINIB 盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-15999ACerdulatinib hydrochloride1 mg363元
2024/08/19HY-15999ACERDULATINIB 盐酸盐
Cerdulatinib hydrochloride
1369761-01-25mg648元

CERDULATINIB 盐酸盐 生产厂家

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