依达比星

依达比星性质、用途与生产工艺

适应症

适用于成人急性非淋巴细胞性白血病、急性髓细胞性白血病和儿童急性淋巴细胞性白血病。也可用于霍奇金淋巴瘤及非霍奇金淋巴瘤的慢性进展型、晚期乳腺癌等。

化学性质 

盐酸伊达比星(Idarubicin Hydrochloride)：C26H27NO9?HCl。[57852-57-0]。鲜橙色结晶性粉末，熔点183～185℃；也有报道熔点172～174℃。[α]_D²⁰+205°(C=0.1，甲醇)；也有[α]_D²⁰+188°(C=0.10，甲醇)。

用途 

用于急性骨髓性白血病。

用途 

抑制肿瘤生长,抗乳腺癌。

生产方法 

-40℃和氩气保护下，将化合物((-)-Ⅱ)(159mg，0.29mmo1)和0.8g4A分子筛悬浮于12ml二氯甲烷和10ml乙醚的混合液中，加入TMSOTf(0.12ml，0.62mmo1)。在0℃下搅拌1h。冷却至-15℃，加入化合物(+)-(I)(85mg，0.23mmo1)溶于25ml二氯甲烷的溶液，再在-15℃下搅拌5h。在剧烈搅拌下，将反应液倾入150ml饱和碳酸氢钠和80ml乙酸乙酯的混合液中。分出有机层，用饱和盐水(2×50m1)洗，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液真空浓缩，剩余液通过短硅胶柱，用乙酸乙酯-苯(1：4)洗脱。得170mg化合物(-)-(Ⅲ)，收率99.5%。
化合物(-)-(Ⅲ)(189.0mg，0.25mmo1)溶于1.5ml二氯甲烷，在0℃、搅拌及氩气保护下，加入2.5ml 0.1mol/L氢氧化钠溶液。再在0℃下搅拌30min。加入冰乙酸至溶液成亮橙色，再加入150ml乙酸乙酯和150ml饱和盐水。分出有机层，用饱和盐水(2×50m1)洗，无水硫酸镁干燥。过滤，滤液减压浓缩。剩余物经硅胶柱层析，二氯甲烷-丙酮(9：1)洗脱。得120mg化合物(+)-(1V)，收率83%，熔点151～153℃，[α]_D²⁰+190°(C=0.10，二氧六环)。
化合物(+)-(Ⅳ)(95.7mg，0.17mmo1)溶于20ml 0.1mol/L氢氧化钠溶液，在室温和氩气保护下搅拌20min。用5mol/L盐酸调至Ph=8后，用氯仿提取至提取液不再显橙色(约5×70m1)。提取液合并，用50ml水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液减压浓缩。剩余物溶于小量氯仿和甲醇(9：1)的混合液，加入0.25mol/L氯化氢的甲醇溶液至Ph=3～5，再加入30ml乙醚。可得69.7mg橙色粉末状的盐酸伊达比星，收率77%。

依达比星 上下游产品信息

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