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恩西地平

恩西地平, 1446502-11-9, 结构式
恩西地平
CAS号:
1446502-11-9
英文名:
Enasidenib
英文别名:
NameC;AG-211;AG-221;CS-1590;CC90007;CC 90007;CC-90007;Enasidenib;AG221;AG 221;Enasidenib(AG-221)
中文名:
恩西地平
中文别名:
依那替尼;恩西地平;依那西尼;伊那尼布;IDH2突变酶抑制剂(ENASIDENIB);2-甲基-1-((4(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-6-((2-(三氟甲基)吡啶-4-基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)丙-2-醇
CBNumber:
CB53044318
分子式:
C19H17F6N7O
分子量:
473.38
MOL File:
1446502-11-9.mol

恩西地平化学性质

熔点:
168-170°C
沸点:
581.0±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.477±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)
形态:
solid
酸度系数(pKa):
14.70±0.29(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息

恩西地平性质、用途与生产工艺

药理作用

不同于传统的化疗和免疫疗法,肿瘤代谢疗法是通过降低致癌代谢物间接抑制肿瘤生长。IDH2是线粒体中三羧酸循环的关键酶,催化异柠檬酸到酮戊二酸(α-ketoglutaricacid,α-KG)的转化。AML患者中的IDH2变异不仅丧失正常的催化功能,而且能催化α-KG生成致癌的2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG),同时导致DNA和组蛋白过度甲基化。恩西地平靶向IDH2变异体,与它的活性中心结合,抑制了2-HG的生成。体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平[9]。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。动物实验表明,它能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平;恢复由突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化,逆转突变体IDH2在突变干细胞中对DNA甲基化效应;能显著降低2-HG水平,最大抑制程度为90.6%,诱导骨髓细胞分化,不会带来细胞毒性,迄今也未观察到它能带来细胞遗传异常以及引发IDH2变异。对1个单次剂量30mg至650mg和多次剂量100mg每天在空腹状态测定心电图,未观察到QTc间期明显变化。目前正在进行中的临床研究发现IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,能显著提高疗效。

安全性评价

FDA公布的数据显示,服用恩西地平最常见的不良反应包括恶心(48%)、疲倦(41%)、腹泻(41%)、胆红素升高(33%)和食欲下降(34%);属严重的不良反应有分化综合征(7%)、白细胞减少(4%)、肿瘤溶解综合征(3%)和高胆红素血症(2%)。在动物生殖研究中,在器官形成期至分娩前,给予恩西地平导致大鼠流产率和早产死亡率增加,它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。因此,怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平。目前尚未确定该药在儿童患者中的安全性和有效性。建议有生殖潜能的患者,用恩西地平治疗期间和末次剂量后至少1个月应采取有效避孕。在临床研究中无需对恩西地平根据年龄剂量调整,未观察到患者年龄65岁或以上和较年轻患者间在有效性或安全性方面的总体差别。

生物活性

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。

体外研究

AG-221降低>90%的2-HG水平,在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化。

体内研究

AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后,人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中,IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,对于提高治疗效果是十分必要的。

恩西地平 上下游产品信息

上游原料

下游产品

恩西地平 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18690A恩西地平
Enasidenib mesylate
1446502-11-95mg650元
2024/01/25HY-18690A恩西地平
Enasidenib mesylate
1446502-11-910mM * 1mLin DMSO814元

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  • AG-221
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