CS-2494
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- CAS号:
- 1037592-40-7
- 英文名:
- JPH203
- 英文别名:
- JPH203;CS-2494;KYT0353;KYT 0353;JPH203,JPH-203;JPH203 free base;JPH203
(KYT-0353;Nanvuranlat (JPH203);KYT-0353;JPH-203;JPH 203;KYT-0353;KYT0353;KYT 0353;JPH-203;JPH 203
- 中文名:
- CS-2494
- 中文别名:
- JPH203游离;化合物JPH203;LAT1抑制剂(JPH203);O-[(5-氨基-2-苯基-7-苯并恶唑基)甲基]-3,5-二氯-L-酪氨酸;(S)-2-氨基-3-(4-(5-氨基-2-苯基苯并[D]恶唑-7-基)甲氧基)-3,5-二氯苯基)丙酸
- CBNumber:
- CB53150877
- 分子式:
- C23H19Cl2N3O4
- 分子量:
- 472.32
- MOL File:
- 1037592-40-7.mol
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CS-2494化学性质
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熔点:
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191 - 193°C
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沸点:
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672.0±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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DMF (Slightly, Heated), DMSO (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
2.14±0.30(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Pale Yellow
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CS-2494性质、用途与生产工艺
JPH203 (KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
| Target | Value |
LAT1
(Cell-free assay)
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在YD-38和NHOKs细胞中，JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收，IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长，IC50为4.1 μM；而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29细胞的生长。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度，它对LAT1具有高选择性。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞，并减少S期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达。
向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中，每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可显著地移植其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用。
CS-2494
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S8667 | CS-2494
JPH203 | 1037592-40-7 | 5mg | 876.64元 |
| 2024/01/16 | S8667 | CS-2494
JPH203 | 1037592-40-7 | 25mg | 2350.69元 |
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- JPH203