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638132-34-0

638132-34-0, 638132-34-0, 结构式
638132-34-0
CAS号:
638132-34-0
英文名:
ONO-7300243
英文别名:
ONO-7300243;2-(4-((3,5-Dimethoxy-4-methyl-N-(3-phenylpropyl)benzamido)methyl)phenyl)acetic acid;Benzeneacetic acid, 4-[[(3,5-dimethoxy-4-methylbenzoyl)(3-phenylpropyl)amino]methyl]-;2-[4-[[(3,5-Dimethoxy-4-methylbenzoyl)-(3-phenylpropyl)amino]methyl]phenyl]acetic acid;ONO7300243,inhibit,Inhibitor,ONO 7300243,ONO-7300243,LPL Receptor,Lysophospholipid Receptor
中文名:
638132-34-0
中文别名:
化合物ONO-7300243;2-(4-((3,5-二甲氧基-4-甲基-N-(3-苯基丙基)苯甲酰胺)甲基)苯基)乙酸
CBNumber:
CB53155069
分子式:
C28H31NO5
分子量:
461.55
MOL File:
638132-34-0.mol

638132-34-0化学性质

沸点:
688.1±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.180±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
≥46.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
4.30±0.10(Predicted)
安全信息

638132-34-0性质、用途与生产工艺

生物活性

ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50 为 0.16 μM。

靶点

IC50: 0.19-0.13 μM (LPA1)

体外研究

ONO-7300243 shows modest in vitro activity (IC 50 =0.16 μM). ONO-7300243 exhibits almost identical levels of antagonist activity in vitro.

体内研究

ONO-7300243 shows good efficacy in vivo. The oral dosing of 17a at 30 mg/kg leads to reduced intraurethral pressure in rats. ONO-7300243 shows stronge effects in vivo (88% inhibition at 10 mg/kg i.d., 62% inhibition at 3 mg/kg i.d.) compared with compound 12g. The results reveal that ONO-7300243 shows good membrane permeability and good metabolic stability against rat liver microsomes (MS). ONO-7300243 exhibits good selectivity towards LPAl over LPA2, most likely because low molecular weight and low lipophilicity lead to reduced compound promiscuity and increased selectivity. ONO-7300243 inhibits the LPA-induced IUP increase in a dose dependent manner (ID 50 =11.6 mg/kg p.o.) up to 1 h after dosing. Significant effects are observed at 10 and 30 mg/kg (p<0.05 vs.vehicle). ONO-7300243 (30 mg/kg, p.o.) leads to a significant decrease in the IUP in conscious rats without LPA stimulation compared with the vehicle without affecting the mean blood pressure (MBP). The results of a rat pharmacokinetic study of ONO-7300243 show that this material had a rapid clearance (CLtot=15.9 mL/min/kg at 3 mg/kg i.v.) and a short half-life (0.3 h).

638132-34-0 上下游产品信息

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638132-34-0 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100882ONO-73002431 mg409元
2024/01/25HY-100882638132-34-0
ONO-7300243
638132-34-05mg900元

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