CS-2684
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- CAS号:
- 1265965-22-7
- 英文名:
- S49076
- 英文别名:
- S49076;CS-2684;S4 9076;S4-9076;FGFR,S49076,Fibroblast growth factor receptor,inhibit,c-Met/HGFR,S 49076,Inhibitor,S-49076;3-((3-((4-(Morpholinomethyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)methyl)thiazolidine-2,4-dione;(Z)-3-((3-((4-(morpholinomethyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)methyl)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 3-[[2,3-dihydro-3-[[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]methyl]-
- 中文名:
- CS-2684
- 中文别名:
- 化合物S49076;MET/AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂(S49076);3-((3-((4-(吗啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(Z)-3-((3-((4-(吗啉甲基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚-5-基)甲基)噻唑烷-2,4-二酮
- CBNumber:
- CB53159461
- 分子式:
- C22H22N4O4S
- 分子量:
- 438.5
- MOL File:
- 1265965-22-7.mol
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CS-2684化学性质
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
DMSO : ≥ 31 mg/mL (70.70 mM)
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CS-2684性质、用途与生产工艺
S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。
| Target | Value |
Met
(Cell-free assay)
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1 nM
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Mer
(Cell-free assay)
|
2 nM
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Axl
(Cell-free assay)
|
7 nM
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FGFR3
(Cell-free assay)
|
15 nM
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FGFR2
(Cell-free assay)
|
17 nM
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S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中，S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞，阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成。
S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布，给药量为3.125 mg/kg时，其在肿瘤内的半衰期约为7小时，而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下，超过50%的MET磷酸化被抑制，维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，与bevacizumab结合使用，完全抑制结肠癌癌异种移植的生长。
CS-2684
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-12965 | CS-2684
S49076 | 1265965-22-7 | 2mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-12965 | CS-2684
S49076 | 1265965-22-7 | 5mg | 700元 |
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