LY3214996
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- CAS号:
- 1951483-29-6
- 英文名:
- LY3214996
- 英文别名:
- CS-2495;LY3214996;Temuterkib;Temuterkib (LY3214996);LY-3214996 (LY3214996);LY-3214996,LY 3214996,inhibit,Extracellular signal regulated kinases,Temuterkib,Inhibitor,ERK;6,6-dimethyl-2-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-5-(2-morpholinoethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-one;4H-Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one, 5,6-dihydro-6,6-dimethyl-2-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-5-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-
- 中文名:
- LY3214996
- 中文别名:
- 化合物LY3214996;LY3214996游离态;ERK1和ERK2抑制剂(LY3214996);6,6-二甲基-2-(2-((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)-5-(2-吗啉乙基)-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-C]吡咯-4-酮;5,6-二氢-6,6-二甲基-2-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-5-[2-(4-吗啉基)乙基]-4H-噻吩并[2,3-C]吡咯-4-酮
- CBNumber:
- CB53168760
- 分子式:
- C22H27N7O2S
- 分子量:
- 453.56
- MOL File:
- 1951483-29-6.mol
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LY3214996化学性质
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沸点:
-
711.5±70.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
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-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
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-
溶解度:
-
DMSO:23.5(Max Conc. mg/mL);51.81(Max Conc. mM)
Ethanol:16.0(Max Conc. mg/mL);35.28(Max Conc. mM)-
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
6.58±0.10(Predicted)
-
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LY3214996性质、用途与生产工艺
LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
| Target | Value |
ERK1
(Cell-free assay)
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5 nM
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ERK2
(Cell-free assay)
|
5 nM
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在细胞增殖能力检测中，具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系（MAPK途径发生了变异）普遍地对LY3214996比较敏感。LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性。
在移植瘤模型中，LY3214996在肿瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突变的细胞系及移植瘤模型中，LY3214996相较于其他ERK抑制剂，具有相似或更为优越的抗肿瘤活性。单药口服给药将显著地抑制肿瘤生长，在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外，在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同样具有抗肿瘤活性，在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中，具有治疗潜力。更重要的是，在临床前模型中，LY3214996可与其他制试剂结合给药，如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药，在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退。LY3214996具有良好的药代动力学属性（dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%）和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)。
LY3214996
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-101494 | LY3214996
Temuterkib | 1951483-29-6 | 1mg | 880元 |
| 2024/01/25 | HY-101494 | LY3214996
Temuterkib | 1951483-29-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 2195元 |
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