S38093 FREE BASE
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- CAS号:
- 862896-30-8
- 英文名:
- s38093 free
- 英文别名:
- s38093 free;S38093 FREE BASE;S-38093 free base;S38093;S-38093;S 38093;S38093;S-38093;S38093(FREE BASE);inhibit,S 38093,Histamine Receptor,Inhibitor;4-(3-(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy)benzamide;Benzamide, 4-[3-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy]-
- 中文名:
- S38093 FREE BASE
- 中文别名:
- 化合物S38093;S 38093游离碱;4-(3-(六氢环戊烷并[C]吡咯-2(1H)-基)丙氧基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB53350592
- 分子式:
- C17H24N2O2
- 分子量:
- 288.38
- MOL File:
- 862896-30-8.mol
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S38093 FREE BASE化学性质
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沸点:
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473.5±25.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.130±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO : 15 mg/mL (52.01 mM)
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酸度系数(pKa):
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16.34±0.50(Predicted)
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S38093 FREE BASE性质、用途与生产工艺
S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力。
| Target | Value |
human H3 receptor
()
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1.2 μM(Ki)
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mouse H3 receptor
()
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1.44 μM(Ki)
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rat H3 receptor
()
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8.8 μM(Ki)
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在细胞模型中，S38093能够拮抗小鼠H3受体（KB=0.65 μM）、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少（KB=0.11 μM）。在4种组胺受体亚型中，S38093对H3受体具有选择性，其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱。
在3月龄和16月龄的小鼠中，S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂，对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中，S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试（context discrimination test）”，观察S38093长期给药对小鼠的影响：年龄增长会改变小鼠CCS，而长期S38093给药将显著改善CS，能增加成年海马神经生成，为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中，平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外，S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平，在海马和前额皮质中促进胆碱能传递（大鼠）。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中较慢（2h），生物利用度范围为20-60%，半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后，在体内广泛分布，具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多。
S38093 FREE BASE
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S8598 | S38093 FREE BASE
S 38093 | 862896-30-8 | 2mg | 876.98元 |
| 2024/01/16 | S8598 | S38093 FREE BASE
S 38093 | 862896-30-8 | 5mg | 2211.92元 |
862896-30-8, S38093 FREE BASE 相关搜索:
- API
- 药靶配体
- 4-(3-(六氢环戊烷并[C]吡咯-2(1H)-基)丙氧基)苯甲酰胺
- S 38093游离碱
- 化合物S38093
- 862896-30-8
- inhibit,S 38093,Histamine Receptor,Inhibitor
- 4-(3-(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy)benzamide
- Benzamide, 4-[3-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy]-
- S38093;S-38093;S38093(FREE BASE)
- S38093;S-38093;S 38093
- S-38093 free base
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