泼尼卡酯
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- CAS号:
- 73771-04-7
- 英文名:
- Prednicarbate
- 英文别名:
- Regemt;Regenit;HOE-777;Dermatop;Prednitop;S-77-0777;PREDNICARBATE;UNII-V901LV1K7D;Prednicarbate CRS;Prednicarbate, >=98%
- 中文名:
- 泼尼卡酯
- 中文别名:
- 泼尼卡松;泼尼卡脂;泼尼卡酯;泼尼卡松杂质;泼尼卡酯 EP标准品;化合物 T21443;泼尼卡酯 USP标准品;甲醇中泼尼卡酯标准溶液;泼系统适用性 EP标准品;泼尼卡酯溶液,100PPM
- CBNumber:
- CB5342987
- 分子式:
- C27H36O8
- 分子量:
- 488.57
- MOL File:
- 73771-04-7.mol
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泼尼卡酯化学性质
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熔点:
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110-112°; mp 183°
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比旋光度:
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D20 +63° (c = 0.1 in ethanol)
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沸点:
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640.7±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Refrigerator
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溶解度:
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Practically insoluble in water, freely soluble in acetone and in ethanol (96 per cent), sparingly soluble in propylene glycol. It shows polymorphism (5.9).
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酸度系数(pKa):
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14.05±0.70(Predicted)
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颜色:
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White to Off-White
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泼尼卡酯性质、用途与生产工艺
化学性质
从乙醇-乙醚结晶，熔点110～112℃；第二结晶型，熔点183℃。UV最大吸收(乙醇)：241nm(ε15000)。[α]
D20+63°(C=0.1，乙醇)。
用途
局部使用的强效肾上腺皮质激素类药物。有明显的消炎、抗过敏、抗渗出和止痒作用。用于炎症性皮肤病肾上腺皮质激素的局部治疗。
生产方法
以泼尼松龙prednisolone为原料。
110g(0.305mo1)泼尼松龙溶于2.2L无水二氧六烷，加入147ml(0.70mo1)原碳酸四乙酯和12g对甲苯磺酸。在22℃搅拌或放置17h。将反应液倾入17L水中，用碳酸氢钠中和。首先析出一油状物，放置1～24h后形成结晶。过滤，水洗。在五氧化二磷存在下，于高真空干燥至恒重，得126.5g化合物(Ⅰ)，收率90%。用二氯甲烷-乙醇-乙醚重结晶，得到可用于分析的化合物(Ⅰ)，熔点155℃。
125g(0.27mo1)化合物(Ⅰ)溶于1.4L无水乙酸，在18℃和搅拌下，加入10ml水。在18℃放置5h后，将其和含有1kg氯化钠的18L水一起搅拌。过滤收集沉淀，水洗。在五氧化二磷存在下，高真空干燥至恒重，得72g粗产品。滤液减压浓缩，又析出固体，干燥后得36g。两者合计108g化合物(Ⅱ)的粗品，收率92.3%。该粗品用无酸的二氯甲烷-乙醇重结晶后，即可用于下步反应。用于分析的标准品可用硅胶层析，无水二氯甲烷洗脱，得精品，熔点145℃。
从化合物(Ⅱ)可有两种方法得到泼尼卡酯。
方法1：68.5g(0.158mo1)化合物(Ⅱ)溶于680ml无水吡啶，在0℃和搅拌下，60min内，滴加18.2g(0.197mo1)丙酰氯。在0℃搅拌30min后，再在20℃搅拌2h。将反应液倾入含有1kg氯化钠的18L水中。过滤收集沉淀，用水彻底洗涤。在五氧化二磷存在下，高真空干燥至恒重，得63g泼尼卡酯粗品，收率81.4%。10g该粗品用200g硅胶层析，甲苯-乙酸乙酯洗脱。浓缩后用乙醇-乙醚重结晶，得5.7g泼尼卡酯精品，收率57%，熔点110～112℃。4g该精品在80ml异丙醚中加热60min，过滤，干燥后得熔点更高的结晶，熔点183℃。
方法2：1.05kg(2.43mo1)化合物(Ⅱ)的粗品溶于10L无水二氯甲烷在20℃滴加0.336I。(2.6mo1)丙酸酐，然后加入50g(0.41mo1)4-二甲氨基吡啶。在20℃搅拌16h后，反应液依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗，用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂，剩余物和上述方法相似，层析后再用异丙醚重结晶，得360g泼尼卡酯粗品，收率30.4%，熔点110～112℃。
泼尼卡酯
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-B1365 | Prednicarbate | | 5 mg | 675元 |
泼尼卡酯
生产厂家
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泼尼卡酯国内生产厂家
73771-04-7, 泼尼卡酯 相关搜索:
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