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醋酸泼尼松

醋酸泼尼松, 125-10-0, 结构式
醋酸泼尼松
CAS号:
125-10-0
英文名:
Prednisone 21-acetate
英文别名:
Ferr;nisone;Cblconin;d-Corlin;delcortin;deltalone;delta-corlin;PREDNISONE ACETATE;Prednisone 21-acetat;prednisone 21-acetate
中文名:
醋酸泼尼松
中文别名:
醋酸泼尼;醋酸泼尼松;乙酸强的松;醋酸强的松;泼尼松醋酸酯;泼尼松醋酸盐;泼尼松杂质6;醋酸去氢可的松;乙酸去氢可的松;醋酸脱氢可的松
CBNumber:
CB5360752
分子式:
C23H28O6
分子量:
400.46
MOL File:
125-10-0.mol

醋酸泼尼松化学性质

熔点:
240-242°C (dec.)
比旋光度:
D25 +186° (dioxane)
沸点:
582.0±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Chloroform (Slightly), Dioxane (Sparingly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
12.31±0.60(Predicted)
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
23mg/L(25 ºC)
CAS 数据库:
125-10-0(CAS DataBase Reference)
安全信息

醋酸泼尼松性质、用途与生产工艺

肾上腺皮质激素

醋酸泼尼松英文名为Prednisone,属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药,醋酸泼尼松是一些内分泌失调以及免疫性疾病的首选药物,如原发免疫性血小板减少症(immune thrombocytopenia,ITP)。与其他糖皮质激素药物一样,醋酸泼尼松片也功效颇多,能够治疗各种严重细菌感染、严重支气管哮喘、湿疹、过敏性疾病、红斑狼疮、风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征、急性淋巴性白血病等疾病。
醋酸泼尼松片
醋酸泼尼松片,适应症为主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,属较常见的激素类白癜风治疗药物。

使用历史

1934年,美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔(Edward Calvin Kendall)首次从肾上腺皮质(即肾上腺外层的内分泌腺组织)中分离出皮质激素纯结晶。只是,在那时候,这种神秘结晶对人类没有太大的价值,但肯德尔并未就此放弃,因为他有一双钛合金闪亮眼,能够窥探出胜利的曙光。
1945年,德国梅尔克公司基于肯德尔的合成方法,对上述的神秘结晶进行改进,最终合成第一代糖皮质激素药:可的松。
不久后,美国医生菲利普斯·亨奇(Philips Hench)发现可的松能够有效治疗风湿性关节炎。美国默克制药公司(Merck)得知这一发现后,敏锐地嗅到商机,认定此药必火,然后呢,资本涌入了,可的松大规模生产了。
可的松的问世,标志着人类开启了肾上腺皮质激素类药物的时代,肯德尔也因此被称为“可的松之父”。
之后的几十年,科学家在激素类药物的道路上越战越勇,先后合成出地塞米松、泼尼松等十多种糖皮质激素类药物。
1982年,美国派德药厂(Parke-Davis,目前是辉瑞的一家子公司)生产的醋酸泼尼松片首次获批上市。
20世纪末,国产醋酸泼尼松片获批上市。

药代动力学

醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收,1~2小时作用达高峰,约可持续一天半。血浆半衰期约3.5小时,血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢,主要自尿排泄,其中药物原形约占20%。

药理作用

醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为: 抗炎作用:醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

适应症

1. 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
2. 适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。
3. 适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

用法用量

口服一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。
1. 对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40~60mg(8~12片),病情稳定后逐渐减量。
2. 对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20~40mg(4~8片),症状减轻后减量,每隔1~2日减少5mg(1片)。
3. 防止器官移植排异反应,一般在术前1~2天开始每日口服100mg(20片),术后一周改为每日60mg(12片),以后逐渐减量。
4. 治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60~80mg(12~16片),症状缓解后减量。

不良反应

本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。

注意事项

1、本品需经肝脏代谢活化为氢化泼尼松才能有效,故严重肝功能不良者不宜使用,其余同氢化可的松。
2、醋酸泼尼松与降糖药、抗癫痫药、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、抗凝血药、强心甙等合用须考虑相互作用,应适当调整剂量。
3、泼尼松对肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情况下权衡利弊,注意病情恶化的可能。
4、因为醋酸泼尼松长期大量服用可引起柯兴氏征,诱发神经精神症状以及消化系统溃疡、骨质疏松、生长发育受抑制、并发和加重感染,因此不建议长期服用,因逐步减量直至停药。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯,易溶于氯仿(1:6)。比旋光度[α]25D+186°(二噁烷);无水乙醇溶液在238nm波长处有最大吸收。

用途 

生化研究,肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏等作用。

用途 

为肾上腺皮质激素类药

生产方法 

醋酸可的松经二氧化硒脱氢而得。

醋酸泼尼松 上下游产品信息

上游原料

下游产品

醋酸泼尼松 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B1832醋酸泼尼松
Prednisone acetate
125-10-0500mg500元
2024/01/25HY-B1832醋酸泼尼松
Prednisone acetate
125-10-010mM * 1mLin DMSO550元

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