Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。依那普利的活性代谢物。依那普利EP杂质C(二水合物)。
Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞,不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE,而enalapril抑制效果则很弱。