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(-)-MK801MALEATE

(-)-MK801MALEATE, 121917-57-5, 结构式
(-)-MK801MALEATE
CAS号:
121917-57-5
英文名称:
(-)-MK-801 MALEATE
英文同义词:
CS-2146;(-)-MK 801;(-)-MK801MALEATE;(-)MK-801 maleate;(-)-MK-801 MALEATE;MK 801;MK801;C13737;(-)-DIZOCILPINE MALEATE;(-)-MK-801 MALEATE USP/EP/BP;5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine,10,11-dihydro-5-methyl-,(5R,10S);(5S,10R)-(-)-5-METHYL-10,11-DIHYDRO-5H-DIBENZO[A,D]CYCLOHEPTEN-5,10-IMINE MALEATE
中文名称:
(-)-MK801MALEATE
中文同义词:
顺丁烯二酸盐 (-)-MK;(-)-MK 801马来酸;(-)-MK801 马来酸盐
CBNumber:
CB5407484
分子式:
C20H19NO4
分子量:
337.37
MOL File:
121917-57-5.mol

(-)-MK801MALEATE化学性质

溶解度 :
DMSO: >20 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
安全信息
安全说明 : 22-24/25
WGK Germany : 3
RTECS号: HP1093575

(-)-MK801MALEATE性质、用途与生产工艺

生物活性

(-)-MK 801 Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。

体外研究

[3H]MK-801 labels high-affinity binding sites in rat cerebral cortical membranes in a saturable manner. MK-801 produces a potent blockade of depolarizing responses to NMDA in rat cerebral cortical slices. The only compounds that are able to compete for [3H]MK-801 binding sites are substances known to block the responses of excitatory amino acids mediated by the NMDA receptor subtype. MK-801 inhibits N-methyl-D-aspartate-induced [3H]norepinephrine (NE) release and [3H]TCP binding in the hippocampus with IC50 of 20 nM and 9 nM, respectively. MK-801 causes a progressive, long-lasting blockade of current induced by NMDA. Mg2+ (10 mM) prevents MK-801 from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when MK-801 is applied for a long time in the presence of NMDA. MK-801 is also effective at blocking NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches. MK-801 (< 500 μM) prevents LPS-induced activation of microglia in a concentration-dependent manner with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. MK-801 (< 500 μM) reduces microglial TNF-α output with EC50 of 400 μM in BV-2 cells.

体内研究

Treatment of mice with MK-801 (1 mg/kg) before each METH injection reduced the extent of DA depletion by 55% in striatal of mice. MK-801 (1 mg/kg) attenuates the effects of METH on microglial activation in striatal of mice. MK-801 (0.05 mg/kg or 0.2 mg/kg, i.p.) in rats just prior to reactivation of the cocaine-associated memory in the CPP context attenuates subsequent cocaine-primed reinstatement, while no disruption occurres in rats that do not receive reactivation in the CPP context. MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.) prior to two reactivation sessions in the home cage does not suppress subsequent cocaine-primed reinstatement.

生物活性

(-)-MK-801 (Dizocilpine, C13737) 是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂,Ki为30.5 nM。

靶点

TargetValue
NMDA receptor 30.5 nM(Ki)

体外研究

体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂,证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的,选择性的,非竞争性的拮抗作用,但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine,ketamine,SKF 10047,和dizocilpine的对映异构体,作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明,dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关,并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。

体内研究

在脊髓缺血性损伤(ISCI)后,所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损,而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能,并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死,而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明,ISCI 之前,dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。

(-)-MK801MALEATE 上下游产品信息

上游原料

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(-)-MK801MALEATE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2857(-)-MK 801 maleate121917-57-510mg647.01元
2021/06/02S2857(-)-MK 801 maleate121917-57-510mM (1mL in DMSO)656.72元

(-)-MK801MALEATE 生产厂家

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