SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED拮抗剂)
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- CAS号:
- 英文名:
- SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED antagonist)
- 英文别名:
- 中文名:
- SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED拮抗剂)
- 中文别名:
- SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED拮抗剂)
- CBNumber:
- CB54696907
- 分子式:
- 分子量:
- 0
- MOL File:
- Mol file
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SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED拮抗剂)化学性质
SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED拮抗剂)性质、用途与生产工艺
SANT-1(Hedgehog/Smoothened拮抗剂)是Smoothened(Smo)受体特异性抑制剂。SANT-1直接结合到Smoothened(Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。
SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。
SANT-1 (HEDGEHOG/SMOOTHENED拮抗剂)
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