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2133364-01-7

2133364-01-7, 2133364-01-7, 结构式
2133364-01-7
CAS号:
2133364-01-7
英文名:
Vildagliptin dihydrate
英文别名:
Vildagliptin dihydrate
中文名:
2133364-01-7
中文别名:
维达列汀二水合物;维格列汀二水合物;化合物 VILDAGLIPTIN DIHYDRATE
CBNumber:
CB54797105
分子式:
C17H27N3O3
分子量:
321.42
MOL File:
2133364-01-7.mol

2133364-01-7化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
安全信息

2133364-01-7性质、用途与生产工艺

生物活性

Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

靶点

IC50: 3.5 nM (DPP-IV, in human Caco-2 cells)

体外研究

Vildagliptin promotes beta cell survival by inhibiting cell apoptosis. Vildagliptin also promotes cell proliferation.

体内研究

Vildagliptin (35 mg/kg; once daily by oral gavage) increases plasma active GLP-1 levels in islets of db/db mice.
Vildagliptin (10 µmol/kg; orally) significantly decreases glucose excursions and stimulate insulin secretion in obese male Zucker rats.

Animal Model: Male db/db mice (BKS) and wildtype mice
Dosage: 35 mg/kg
Administration: Oral gavage; once daily; for 6 weeks
Result: Increased plasma active GLP-1 levels (22.63±1.19 vs. 11.69±0.44).
Animal Model: Obese male Zucker rats
Dosage: 10 µmol/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Orally
Result: Significantly decreased glucose excursions and stimulate insulin secretion.

2133364-01-7 上下游产品信息

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2133364-01-7 生产厂家

全球有 7家供应商   2133364-01-7国内生产厂家
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