(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟

(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟性质、用途与生产工艺

生物活性

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。

靶点

Target	Value
GSK-3 (Cell-free assay)	5 nM
TYK2 (Cell-free assay)	30 nM
CDK5/p35 (Cell-free assay)	0.08 μM
CDK2/CyclinA (Cell-free assay)	0.30 μM
CDK1/CyclinB (Cell-free assay)	0.32 μM

体外研究

BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用，降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞，保持未分化表型，并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的，撤掉化合物后，导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。 BIO也是pan-JAK抑制剂，作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3，IC50值分别为0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化，且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。

体内研究

BIO处理小鼠移植瘤模型，抑制黑色素瘤生长。

(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 上下游产品信息

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(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/16	S7198	(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 BIO	667463-62-9	10mg	1206.72元
2024/01/16	S7198	(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 BIO	667463-62-9	10mM(1mL in DMSO)	1286.64元

(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 生产厂家

 

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