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2,5-己酮可可碱

2,5-己酮可可碱, 117570-53-3, 结构式
2,5-己酮可可碱
CAS号:
117570-53-3
英文名:
Vadimezan
英文别名:
DMXAA;DMAXX;AS1404;ASA-404;CS-1975;AS 1404;AS-1404;vadimezan;NSC-649488;NSC-640488
中文名:
2,5-己酮可可碱
中文别名:
伐地美生;5-己酮可可碱;2,5-己酮可可碱;己酮可可碱杂质11;5,6-二甲基吨酮-4-乙酸;5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸;2,5-己酮可可碱(DMXAA);DT-DIAPHORASE抑制剂(DMXAA);5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸;DMXAA (VADIMEZAN),血管破坏剂
CBNumber:
CB5503379
分子式:
C17H14O4
分子量:
282.29
MOL File:
117570-53-3.mol

2,5-己酮可可碱化学性质

熔点:
259-261 °C
沸点:
520.9±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压:
0Pa at 20℃
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 17 mg/mL, soluble
形态:
solid
酸度系数(pKa):
4.21±0.10(Predicted)
颜色:
light brown
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xn,N
危险类别码: 22-50/53
安全说明: 60-61
危险品运输编号: UN 3077 9/PG 3
WGK Germany: 3
RTECS号: ZD5536200
海关编码: 2932.99.7000

2,5-己酮可可碱性质、用途与生产工艺

生物活性

DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。

靶点

TargetValue
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)

体外研究

在体外, DMXAA(ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,K i 为20 μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。 DMXAA(ASA404)为抗病毒药物,作用于RAW 264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒性,也抑制流感病毒复制。 最新研究显示DMXAA(ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号,具有非免疫调节的抑制效果。

体内研究

DMXAA(ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间,且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA(ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间,及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。 DMXAA(ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠,使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。

2,5-己酮可可碱 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2,5-己酮可可碱 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-109642,5-己酮可可碱
Vadimezan
117570-53-35mg900元
2024/01/25HY-109642,5-己酮可可碱
Vadimezan
117570-53-310mM * 1mLin DMSO990元

2,5-己酮可可碱 生产厂家

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Alfa Chemistry +1-5166625404 Info@alfa-chemistry.com 美国 21317 58
Finetech Industry Limited +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9702 58
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Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52867 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29271 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
浙江联硕生物科技有限公司 18616526224 lianshuo@vip.126.com 中国 9610 58
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常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
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