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AG1024

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 65678-07-1
英文名称: TYRPHOSTIN AG 1024
英文同义词: AGS 200;HY-10253;Tyrphostin;AG-1024 (Tyrphostin);AG 1024 - CAS 65678-07-1 - Calbiochem;2-(3-broMo-5-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)Malononitrile;2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile;2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile AGS 200
中文名称: AG1024
中文同义词: CS-241;2-[[3-溴-5-叔丁基-4-羟基苯基]亚甲基]丙二腈;AG-1024;HY-10253; AG 1024; AGS 200
CBNumber: CB5505050
分子式: C14H13BrN2O
分子量: 305.174
MOL File: 65678-07-1.mol
AG1024化学性质
储存条件 : −20°C
溶解度 : DMSO: soluble
形态: solid
颜色: yellow
安全信息
安全说明 : 22-24/25
WGK Germany : 3

AG1024 性质、用途与生产工艺

生物活性
AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
体外研究
AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。 AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。
体内研究
与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。
AG1024 上下游产品信息
上游原料
下游产品
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上海波以尔化工有限公司  86-21-57758967sales@boylechem.com中国 2927 55
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783;+86 (531) 55696010 QQ 1762738062sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market)中国 1857 62
斯百全化学(上海)有限公司 021-67601398,18616765336,QQ:3003443155021-57711696mkt@spectrumchina.net中国 9690 60
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988+86-27-87599188sales@ncebiomed.com中国 1498 55
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上海皓元医药股份有限公司 86-21-58998985(86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中国 7560 61
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AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2774 58
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979zijuecai@targetmol.com中国 2995 58
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