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4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇

4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇, 1202764-53-1, 结构式
4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇
CAS号:
1202764-53-1
英文名:
4-(1-(2-amino-5-chloropyrimidin-4-yl)-2-(thiaol-2-yl)but-30-yn-2-ol
英文别名:
B022;B022,B-022;4-(1-(2-amino-5-chloropyrimidin-4-yl)-2-(thiaol-2-yl)but-30-yn-2-ol;2-Thiazolemethanol, α-[2-[1-(2-amino-5-chloro-4-pyrimidinyl)-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl]ethynyl]-α-methyl-
中文名:
4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇
中文别名:
B022;化合物 T14491;4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇
CBNumber:
CB55582861
分子式:
C19H16ClN5OS
分子量:
397.88
MOL File:
1202764-53-1.mol

4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇化学性质

沸点:
644.4±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 250 mg/mL (628.33 mM)
酸度系数(pKa):
10.71±0.29(Predicted)
安全信息

4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇性质、用途与生产工艺

生物活性

B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,Ki 为 4.2 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症,氧化应激和伤害。

靶点

Ki: 4.2 nM (NF-κB-inducing kinase (NIK))

体外研究

B022 (0-5 μM; 12 hours; Hepa1 cells) treatment suppresses NIK-induced p52 formation in a dose-dependent manner.
B022 (0-5 μM; 12 hours; Hepa1 cells) treatment for 8 h completely blocks NIK-induced expression of TNF-a, IL-6, iNOS, CCL2, and CXCL5.

Western Blot Analysis

Cell Line: Hepa1 cells
Concentration: 0 μM, 0.5 μM, 5 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Suppressed NIK-induced p52 formation in a dose-dependent manner.

RT-PCR

Cell Line: Hepa1 cells
Concentration: 0 μM, 0.5 μM, 5 μM
Incubation Time: 12 hours
Result: Dose-dependently blocked NIK-induced expression of chemokines, cytokines, and iNOS in these cells. Completely blocked NIK-induced expression of TNF-a, IL-6, iNOS, CCL2, and CXCL5.

体内研究

B022 (30 mg/kg; intravenous injection; twice a day; for 10 days; STOP-NIK male mice) treatment inhibits NIK-triggered liver inflammation and injury in STOP-NIK mice infected with cre adenoviruses.

Animal Model: STOP-NIK male mice (8 weeks) infected with Ad-cre
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intravenous injection; twice a day; for 10 days
Result: Completely prevents the lethal effect of abnormally high levels of hepatic NIK in mice. Inhibited the majority of the deteriorating effects of aberrant activation of hepatic NIK.

4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-120501B0221 mg931元
2024/01/25HY-1205014-(1-(2-氨基-5-氯嘧啶-4-基)-2-(噻唑-2-基)-3-丁炔-2-醇
B022
1202764-53-15mg2050元

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