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骨化二醇

骨病治疗药物 不良反应和注意事项

CAS号: 19356-17-3
英文名称: CALCIFEDIOL
英文同义词: Didrogyl;U-32070E;CALCIDIOL;Ro 8-8892;Hidroferol;Calcifediol;Rovimix Hy-D;Calcifediol, >=98%;25-HYDROXYVITAMIN D3;Calcifediol anhydrous
中文名称: 骨化二醇
中文同义词: 骨化二醇;无水骨化二醇;维生素D17杂质;骨化二醇 10MG;25-羟基维生素D3;25-羟基维生素D3晶状固体;骨化二醇,25-羟基维生素D3
CBNumber: CB5727250
分子式: C27H44O2
分子量: 400.64
MOL File: 19356-17-3.mol
骨化二醇化学性质
熔点 : 74-76oC
闪点 : 14 °C
储存条件 : −20°C
形态: White to off-white crystalline solid.
InChIKey: JWUBBDSIWDLEOM-DTOXIADCSA-N
安全信息
危险品标志 : T+,F
危险类别码 : 28-48/25-26-24/25-11
安全说明 : 28-36/37-45-16-7
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany : 3
F : 8-10-19
HazardClass : 6.1
PackingGroup :
海关编码 : 29362900

骨化二醇 性质、用途与生产工艺

骨病治疗药物
维生素D在人体中的自然来源主要依赖于太阳光的紫外线作用,使7—脱氢胆甾醇转化成维生素D3,维生素D3首先在肝脏的维生素D3羟化酶的作用下转化成骨化二醇,维生素D3在血液中主要以骨化二醇的形式存在,骨化二醇在肾脏进一步被转化成1,25—二羟基维生素D3(简称骨化三醇)和24,25—二羟基维生素D3,骨化三醇的活性是骨化二醇的2-5倍,两药都能促进骨对钙的重吸收及小肠对Ca2+的吸收。本品除调节体内钙、磷代谢,促进小肠对钙、磷的吸收,促进钙、磷在骨组织中沉积,促进骨的形成。
骨化二醇本身亦有一定活性,可用于治疗骨质疏松症、佝偻病、骨软化症等代谢性骨病的治疗,还可用于血液透析所致的低血钙症。慢性肾衰竭合并代谢性骨病患者,从事透析期间,即可应用。本品可使血清钙水平增高,血清碱性磷酸酶及甲状旁腺激素水平则可减低,改善纤维性骨炎的放射和组织学征象(无论有无骨软化)。骨吸收、甲状旁腺功能亢进性骨病征象和矿化缺陷皆可减轻,对骨软化病人以及因肾性骨营养不良或甲状旁腺功能不全未能取得充分骨发育的儿童,可能比骨化三醇更为有利。这类病例可以骨化二醇及骨化三醇合剂治疗。但对胃肠病伴随的骨软化,则以骨化二醇更为可取。如因肝病致使体内25-OHD3生成障碍,继发骨软化,亦可试用本品。但由铝中毒所致骨软化,维生素D制剂治疗常无效验。螯合剂去铁胺(deferoxamine;Desferal)清除血透析时的铝则可收效。
骨软化和佝偻病(儿童中造成畸形的严重骨软化)的特征是骨矿化障碍和未钙化骨样组织或软骨聚集。维生素D相关性骨软化时的骨改变,伴有血清钙、磷水平减低或正常,血清碱性磷酸酶增高,PTH则继发增高。
骨质疏松的特征是骨组织减少从而使骨折的可能性增加。病理机制可能是骨吸收速率增加,超逾骨形成;或为骨形成减少,而骨吸收仍属正常或亦减低。骨质进行性缺失,可使脊柱压缩、萎陷,引起疼痛、身材变矮和脊柱后凸。患者也易发生外周骨折。
不良反应和注意事项
像一切维生素D代谢物一样,过量骨化二醇亦可引起血钙增高,尿高亦可增多。故在调整剂量期间,至少每周应监测血钙1次,如发现血钙增高,即应停药。
妊妇应用本品,尚无充分对照研究,但在实验动物中,已有致畸作用发现。
美国食品和药物管理局(FDA)分类本品属妊娠C类药物。
应用洋地黄者,应慎用维生素D,因为血钙增高可能诱发心律紊乱。
其他不良反应及注意事项,见《维生素D2》(Vita-min D2)即麦角骨化醇(ergocalciferol)。
维生素D2作用强烈,可能造成损害。超量所致血钙增高,可引起胃肠及中枢神经系统病变,软组织钙化。肾脏合并症可甚严重,甚至可致死亡。如血钙增高持续存在,停药后,肾损害有可能还会延续很久。个别用量并非过大的人,亦可因敏感性提高而发生不良反应。
骨化二醇吸收迅速,4~8小时可达血清高峰浓度。转运须与蛋白结合,半衰期约16日。
骨化二醇 上下游产品信息
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深圳市思美泉生物科技有限公司 1803804019618038040196yc-tang@yccreate.com中国 6173 58
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河北瑞舜商贸有限公司 17052563120 Mike@rsbiology.com中国 302 58
Henan DaKen Chemical CO.,LTD. +86-371-55531817 info@dakenchem.com中国 21707 58
上海哲研生物科技有限公司 18017610038 zheyansh@163.com中国 3623 58
河南天孚化工有限公司 0371-551706930371-55170693info@tianfuchem.com中国 20672 55
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