GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα,在无细胞配体检测试验中,EC50 为125 nM。 GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性,在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外,GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中,GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子,包括IL-8,单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。