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SIS3

SIS3, 521984-48-5, 结构式
SIS3
CAS号:
521984-48-5
英文名:
SIS3
英文别名:
SIS3;CS-2236;SIS3 HCl;Caneritinib;SIS3 (SIS 3;SIS3 hydrochloride;SIS 3 HCL;SIS-3 HCL;Caneritinib(CI-1033);1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-[(2E)-3-(1-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-1-oxo-2-propenyl]-isoquinoline hydrochloride;(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride
中文名:
SIS3
中文别名:
化合物SIS3;SIS3 盐酸盐;SMAD3抑制剂(SIS3);(E)-1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-3-(1-甲基-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮 盐酸盐;(2E)-1-(6,7-DIMETHOXY-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLIN-2-YL)-3-(1-METHYL-2-PHENYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)-PROPENONE 盐酸盐
CBNumber:
CB5973013
分子式:
C28H27N3O3HCl
分子量:
0
MOL File:
521984-48-5.mol

SIS3化学性质

熔点:
>161°C (dec.)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: <2mg/mL
形态:
powder
颜色:
yellow
InChIKey:
CDKIEBFIMCSCBB-CALJPSDSSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

SIS3性质、用途与生产工艺

生物活性

SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。

靶点

TargetValue
Smad3
()

体外研究

SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化,在硬皮病成纤维细胞中,减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原,从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达。

体内研究

SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而,SIS3并不减少蛋白尿。

SIS3 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SIS3 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30I1110SIS 3 盐酸盐
SIS 3 Hydrochloride
521984-48-55MG170元
2024/04/30HY-13013SIS32 mg750元

SIS3 生产厂家

全球有 85家供应商   SIS3国内生产厂家
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天津凯利奇生物科技有限公司 15076683720 klq@cw-bio.com 中国 3445 55
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66099280 17798518460 cfzhang@aikonchem.com 中国 19918 55
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23680 75
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3421 58
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
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