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苯甲酸阿格列汀

苯甲酸阿格列汀, 850649-62-6, 结构式
苯甲酸阿格列汀
CAS号:
850649-62-6
英文名称:
Alogliptin benzoate
英文同义词:
Nesina;CS-247;SYR 322;Aglitin API;Alogliptin API;NESINA; SYR 322;benjisuanageliedin;Alogiptin Benzoate;ALOGLIPTIN BENZOATE;Benzoic acid, Glenn
中文名称:
苯甲酸阿格列汀
中文同义词:
阿格列汀盐;吡格列酮苯酸酯;苯甲酸阿格列汀;苯磺酸阿格列汀;阿格列汀API;苯甲酸阿格利汀;阿格列汀苯甲酸;阿格列汀苯磺酸;苯甲酸盐阿格列汀;阿格列汀苯甲酸盐
CBNumber:
CB61011067
分子式:
C25H27N5O4
分子量:
461.52
MOL File:
850649-62-6.mol

苯甲酸阿格列汀化学性质

安全信息

苯甲酸阿格列汀性质、用途与生产工艺

2型糖尿病治疗药物

苯甲酸阿格列汀(alogliptin)又名阿格列汀,是由日本Takeda公司研发的一种丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ( DPP-Ⅳ) 抑制剂。本品能维持体内胰高血糖素样肽1( GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平,促进胰岛素的分泌,从而发挥降糖作用。一项随机、安慰剂对照的临床试验结果显示,与安慰剂相比阿格列汀单药治疗可明显改善2型糖尿病患者的血糖控制,未增加低血糖的发病率,耐受性良好。阿格列汀及其药物组合物是继西他列汀、维格列汀问市后口服有效的特异性DPP-Ⅳ抑制剂,为2型糖尿病患者提供了新的重要的治疗选择,有广泛的应用前景。苯甲酸阿格列汀于 2014年初正式在我国上市,是我国获批的首批具有被证实的心血管安全性数据的2型糖尿病治疗药物,这为2型糖尿病的治疗提供了更多、更好的选择。
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药理作用

肠促胰岛素为餐后由胃肠道产生的肽类激素,能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,它包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),分别由回肠和结肠中L细胞和十二指肠中K细胞分泌。GLP-1和GIP作为活性激素,可在摄取食物后数分钟内释放进入血液循环,但又会迅速被丝氨酸蛋白酶DPP-4讲解而失活。2型糖尿病患者体内餐后肠促胰岛素水平显著降低,因此阻止肠促胰岛素失活以增加其作用时间将有效降低血糖。苯甲酸阿格列汀作为一种DPP-4抑制药,通过选择性抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,增加体内GLP-1水平,从而降低血糖。当血糖降至正常水平时,又不会继续发挥降糖作用,于是可以有效地减少低血糖风险。此外,DPP-4 抑制剂还能延缓胃排空,增加饱腹感,抑制食欲,帮助患者减轻体质量。因此,这类药物在有效降低血糖的同时,还可以减少低血糖和体质量增加的风险,克服了患者治疗达标的障碍,给糖尿病治疗带来新的希望。

合成方法

(1)以3-甲基-6-氯尿嘧啶为起始原料,在碱性条件下与2-溴甲基苄腈发生烷基化反应, 继而与(R)-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应得到(R)-2-[( 6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈(A01),再与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀。此法总吸收率56.1%, 原料易得, 反应条件温和,具有纯度好、试剂种类少等优点, 更适合工业化生产。
以3-甲基-6-氯尿嘧啶为原料合成苯甲酸阿格列汀路线图
图1为以3-甲基-6-氯尿嘧啶为原料合成苯甲酸阿格列汀路线图。
(2)以6-氯尿嘧啶为起始原料, 在氢化钠和溴化锂的作用下与2-溴甲基苄腈发生烷基化反应, 继而在氢化钠的作用下与碘甲烷反应后在碱性条件下与(R)-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应得(A01),(A01)与苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀。此法总吸收率可达27.2%, 但需大量使用氢化钠和溴化锂, 反应对无水无氧的要求较高;另一方面碘甲烷毒性较大, 不利于环境保护, 不适宜工业化生产。

检测方法--高效液相色谱(HPLC)法

色谱柱:Kromasil C18(250mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.05mol/L的KH2PO4溶液(磷酸调pH3.0)-乙腈(65:35),流速:1.0ml/min;检测波长:224nm;柱温:室温;进样量:20μl。结果,苯甲酸阿格列汀的理论板数为14.654,保留时间为8.433min,峰形对称。
高效液相色谱图
图2为高效液相色谱图。

药代动力学

吸收与分布:健康志愿者单剂量口服苯甲酸阿格列汀25mg后吸收迅速,tmax为1.0~2.0h, Cmax为110~193ng?ml-1,AUC0~24为1051~ 1605 ng.h.ml-1。食物对苯甲酸阿格列汀口服吸收无影响。2型糖尿病患者每日口服阿格列汀25mg治疗12周,平均血浆谷浓度为25 ng.ml-1。苯甲酸阿格列汀的血浆蛋白结合率为28%~38%。
代谢与清除:苯甲酸阿格列汀通过CYP2D6代谢生成活性代谢产物M-1,通过乙酰化反应生成无活性代谢物M-2。血浆和尿液中M-1和M-2占苯甲酸阿格列汀总浓度的<2%和<6%。由于苯甲酸阿格列汀主要由肾消除,肾损伤患者体内苯甲酸阿格列汀浓度增加。与健康志愿者相比,轻至重度肾损伤患者体内阿格列汀浓度约增加1.7~3.8倍。轻度肾损伤患者不需要调整阿格列汀剂量,但中至重度肾损伤患者需要调整剂量。阿格列汀主要以原型药物形式(60%~71%)由尿排泄。阿格列汀单剂量和多剂量口服给药的平均肾清除率为8.6~13.6 L?h-1,平均消除半衰期为12.5~21.1h。对健康志愿者,阿格列汀与二甲双胍、比格列酮、格列苯脲、西米替丁、炔诺酮、乙炔雌二醇、环孢素、华法林或地高辛等药物合用时,其药动学参数无变化。

安全性

阿格列汀单药治疗或与其他降糖药联合治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者,通常耐受性良好。该药物引起低血糖风险较低,阿格列汀治疗组和安慰剂组分别为≤8.3%和≤10.5%,且年轻和老年患者间无明显差异。阿格列汀治疗的长期安全性尚有待临床实践和临床研究考察。

不良反应

苯甲酸阿格列汀最常见的不良反应是鼻咽炎、头痛和上呼吸道感染。大多数不良反应为轻中度,且与剂量无相关性。

苯甲酸阿格列汀复合药物

阿格列汀与盐酸二甲双胍固定剂量复合片剂和阿格列汀与吡格列酮复合片剂,商品名分别是Kazano和Oseni。一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验结果显示,二甲双胍与阿格列汀联合治疗可显著改善患者的血糖控制。Kazano最常见不良反应为上呼吸道感染、鼻塞、鼻流涕、咽喉痛、腹泻、头痛、血压升高、后背痛和泌尿道感染。另两项随机、双盲、安慰剂对照临床试验结果显示,与吡格列酮加安慰剂治疗相比,吡格列酮与阿格列汀联合治疗可显著改善血糖控制。Oseni最常见不良反应为鼻塞、鼻流涕、咽喉痛、后背痛和上呼吸道感染。

苯甲酸阿格列汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

苯甲酸阿格列汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/12/30S2868苯甲酸阿格列汀
Alogliptin (SYR-322) benzoate
850649-62-65mg2195.95元
2021/12/30S2868苯甲酸阿格列汀
Alogliptin (SYR-322) benzoate
850649-62-610mM (1mL in DMSO)3048.02元

苯甲酸阿格列汀 生产厂家

全球有 403家供应商   苯甲酸阿格列汀国内生产厂家
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江苏新悦创国际贸易有限公司 0519-89885611 89885616 15312500313 +86(519)89885615 luke.li@uvcs.cn.com 中国 476 58
山东创晔医药科技有限公司 13325129676 13325129676   604919822@qq.com 中国 21 58
深圳菲斯生物科技有限公司 13380397412 0755 28094224 3001280422@qq.com 中国 4840 50
山东鲁宁药业有限公司 13371546309   yyxsb@lntzkg.com 中国 10 58
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山东雨禾医药科技有限公司 15263077727 1526-3077727 QQ:2938966534 2938966534@qq.com 中国 82 58
南京普鑫医药科技有限公司 17366295326 QQ360829978 puxinpharma_2017@126.com 中国 477 58
北京汇康博源医药科技有限公司 13810598707 010-68862197 010-68882204 sales@huikangchem.com 中国 111 61
上海波以尔化工有限公司 86-21-57758967 sales@boylechem.com 中国 2926 55
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 021-58180499 sales@BioChemBest.com 中国 5947 61
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美国 1938 70
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 +86-25-83453306 info@chemlin.com.cn 中国 20007 64
孝感深远化工有限公司 15527768850 0712-2580635   1791901229@qq.com 中国 8924 52
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 +86 (531) 55696010 QQ 1762738062 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
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南京康德祥医药科技有限公司 13914798241 025-52643182 zhoulq@chemipioneer.com.cn 中国 67 62
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上海攀鸿化工科技有限公司 13512199871 21-56491756 021-5649-1756 sales@sphchem.com 中国 3989 55
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泰州志诚化工科技有限公司 0523-82837785 0523-87913272 info@jszchg.com 中国 225 60
BOC Sciences 16314854226   info@bocsci.com 美国 21113 65
武汉福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841 buy@fortunachem.com 中国 2984 58
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海门慧聚药业有限公司 0086-15189180296 0086-513-81292226 l_xu@wisdompharma.com 中国 221 60
云南西力生物技术股份有限公司 0871-65217109 0871-65215563 sales@mail.biobiopha.com 中国 5688 65
T&W GROUP 021-61551611 +86 21-50676805 contact@trustwe.com 中国 9758 58
合肥拓锐生物科技有限公司 14755135869 0551-65326752 0086-551-65326751 sales@ahtopway.com 中国 67 60
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广州爱纯医药科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中国 4575 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中国 3756 55
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上海陶术生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中国 7962 58
济南铭雅医药科技有限公司 +86-531-85828981 18866807006 +86-531-85806006 864598798@qq.com 中国 588 58
上海泽信化工科技有限公司 15901897992 021-60136491 021-60136492 sales@zexinchem.cn 中国 458 55
宁波台康化工有限公司 0574-87365517 87367735 sales@taikangchem.com 中国 306 58
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 027-50664927 hbeixys2001@163.com 中国 3130 55
上海贺康生物技术有限公司 18939837085 2880152141(QQ) youchemicals@gmail.com 中国 1781 55
上海将来实业股份有限公司 400-0066400 021-55660885 422131432@qq.com 中国 9998 55
上海微巨实业有限公司 18918069061 021-34628682 +86 (21) 54285906 sales@micro-megaindustry.com 中国 95 55
上海高朗化工科技有限公司 18017297327 021-37210791 021-37210791 sales@gaolangchem.com 中国 2627 55
南京威诺德医药技术有限公司 13151579109   190644657@qq.com 中国 224 58
上海石洋化工有限公司 021-56795766 +86-21-56795266 sales@worldyachem.com 中国 9355 58
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成都福尔斯特医药技术有限公司 028-87074958 028-87078428 8772-8116 chengzhenyong@cdfirster.com 中国 1913 60
武汉丰泰威远科技有限公司 19945049750 027-8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9376 58
宁波亿诺化学品有限公司 86-574-27787657 86-574-27912196 info@dearchem.com 中国 4623 58
杭州宇昊化工科技有限公司 0571-82693216 0571-82880190 info@yuhaochemical.com 中国 1853 58
合肥宏美双圣医药科技有限公司 0551-65523315 0551-65523375 errol@homesunshinepharma.com 中国 89 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中国 4957 58
上海御略化工有限公司 13671753212 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中国 10081 55
上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 021-64609160 kewelchemexp@yahoo.com 中国 9839 50
上海寰川实业有限公司 021-61478794 021-61478794 sales@hcshhai.com 中国 9804 50
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098 dh.luna@whdhwy.com 中国 1980 50
武汉励合化学新材料有限公司 027-88395709 027-88391805 中国 430 50
深圳利斯康医药科技有限公司 0755-89396905   admin@nexconn.com 中国 301 55
武汉贝尔卡生物医药有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中国 2011 50
上海拓目化工有限公司 13391076197   tombiopharma@163.com 中国 4823 55
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336 info@adooq.cn 中国 3007 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9778 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中国 9550 50
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 +86 (20)38082986 sales@cimingbio.com 中国 833 60
上海米修化工有限公司 18101936766 021-58583907 eileen@shmychem.com 中国 322 55
成都苑东生物制药股份有限公司 +86-28-87827187 +86-28-67585106 sales@eastonpharma.cn 中国 17 60
上海霈阳化工有限公司 +86 (21) 61919736 +86 (21) 61919739 sales@shpyhg.com 中国 241 55
安庆奇创药业有限公司 15380796838 025-84352267-3603 +86-25-52261140 chloewu@chicopharm.cn 中国 482 65
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658 - sales@chempioneer.com 中国 1813 58
湖北康明德医药化工有限公司 15008015258 027-89771658 027-89771658 hbtcky@163.com 中国 4870 56
湖北康宝泰精细化工有限公司 +86 (27) 8778653 +86 (27) 8773-8652 13720228325@163.com 中国 337 58
南京励合化学新材料有限公司 025-87787262 025-87787262 wshun@51chemall.com 中国 499 58
北京孚众医药科技有限公司 18201266037 010-87246290 2848440175@qq.com 中国 108 55
上海昕凯医药科技有限公司 18016477331 021-61984905-1   synchempharma@aliyun.com 中国 6138 55
扬州市钦源医药科技有限公司 13773367191 0514-80939770 0514-82664689 yzqyyykj@163.com 中国 216 55
汇聚化学(上海)有限公司 18918539052 021-34799779 021-61916468 1879902218@qq.com 中国 88 55
碧语生物科技(上海)有限公司 021-26018599   support@biyubiotech.com 中国 270 56
厦门嬴化生物科技有限公司 13981801272   amoiyh@126.com 中国 37 58
杭州凯邦生物科技有限公司 0571-88937695 0571-88933015 QQ:1423821043 sales@chemspon.com 中国 219 58
上海与昂化工有限公司 15800915896 021-58111628 QQ 3285589261 sales@twochem.com 中国 303 55
上海润栖医药科技有限公司 15000076078 021-38751876 021-50275764 Info@rochipharma.com 中国 498 55
武汉柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 027-51335350 bosenyuan@foxmail.com 中国 192 55
山东轩鸿生物医药有限公司 18678775975 0531-88801869 0531-88801867 sciencechem@163.com 中国 569 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 +86-10-82826195 sales@pharmacodia.com 中国 2320 55
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530 0571-87156470 中国 2983 58
上海思言生物科技有限公司 18800375331 021-50908862 021-50908862 siyansales@126.com 中国 9636 58
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