MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶,对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞,并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。 MG-101,作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。在HCT116细胞中,MG-101降低细胞活性和肿瘤生长,并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。